Dronabinol

identificación

nombre Dronabinol número de acceso DB00470 Descripción

El Dronabinol (comercializado como Marinol) es una forma sintética de delta-9-tetrahidrocannabinol (δ THC-THC), el componente psicoactivo primario del cannabis (Marihuana). El THC demuestra sus efectos a través de una débil actividad agonista parcial en los receptores cannabinoides-1 (CB1R) y cannabinoides-2 (CB2R), lo que resulta en los efectos bien conocidos de fumar cannabis, como aumento del apetito, reducción del dolor y cambios en los procesos emocionales y cognitivos., Debido a su evidencia como estimulante del apetito y anti nauseabundo, el Dronabinol está aprobado para su uso en la anorexia asociada con la pérdida de peso en pacientes con SIDA y para el tratamiento de las náuseas y vómitos asociados con la quimioterapia contra el cáncer en pacientes que no han respondido adecuadamente a la etiqueta de tratamientos antieméticos convencionales.,

El tetrahidrocannabinol (THC) y el cannabidiol (CBD) son los dos cannabinoides más abundantes que se encuentran de forma natural en la resina de la planta de marihuana, los cuales son farmacológicamente activos debido a su interacción con los receptores cannabinoides que se encuentran en todo el cuerpo 4. Si bien tanto el CBD como el THC se utilizan con fines medicinales, tienen diferentes actividades, funciones y efectos fisiológicos de los receptores., Si no se proporcionan en su forma activada (como a través de formas sintéticas como el Dronabinol o la nabilona), el THC y el CBD se obtienen mediante la conversión de sus precursores, el ácido tetrahidrocannabinólico-a (THCA-A) y el ácido cannabidiólico (CBDA), a través de reacciones de descarboxilación. Esto se puede lograr a través del calentamiento, el ahumado, la vaporización o la cocción de flores de cannabis hembra secas sin fertilizar.

desde una perspectiva farmacológica, el perfil diverso de receptores del Cannabis explica su posible aplicación para una amplia variedad de afecciones médicas., El Cannabis contiene más de 400 compuestos químicos diferentes, de los cuales 61 se consideran cannabinoides, una clase de compuestos que actúan sobre los receptores cannabinoides endógenos del cuerpo 1. El sistema endocannabinoide está ampliamente distribuido en todo el sistema nervioso central y periférico (a través de los receptores cannabinoides CB1 y CB2) y desempeña un papel en muchos procesos fisiológicos como la inflamación, la función cardiovascular, el aprendizaje, el dolor, la memoria, el estrés y la regulación emocional, y el ciclo de sueño/vigilia, entre muchos otros 2., Los receptores CB1 se encuentran tanto en el sistema nervioso central como periférico, y son más abundantes en el hipocampo y la amígdala, que son las áreas del cerebro responsables del almacenamiento de la memoria a corto plazo y la regulación emocional. Los receptores CB2 se localizan principalmente en el sistema nervioso periférico y se pueden encontrar en el tejido linfoide donde están implicados en la regulación de la función inmune 3.,

Type Small Molecule Groups Approved, Illicit Structure

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Weight Average: 314.4617
Monoisotopic: 314.224580204 Chemical Formula C21H30O2 Synonyms External IDs

• Abbott 40566
• ABBOTT-40566
• Dea No. 7369
• Dea No.,ocho pérdidas en pacientes con SIDA, y náuseas y vómitos asociados a la quimioterapia para el cáncer en pacientes que no han respondido adecuadamente a los tratamientos antieméticos convencionales condiciones asociadas
  • Anorexia, pérdida de peso, SIDA
  • náuseas y vómitos

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  farmacodinámica

  El Marinol puede tener efectos complejos en el sistema nervioso central (SNC), incluidos los receptores cannabinoides. El Dronabinol puede inhibir endorfinas en el centro emético, suprimir la síntesis de prostaglandinas y / o inhibir la actividad medular a través de una acción cortical no especificada.,

  mecanismo de acción

  El Dronabinol es una forma sintética de delta-9-tetrahidrocannabinol (δ THC-THC), el principal componente psicoactivo del cannabis (Marihuana). El THC demuestra sus efectos a través de una débil actividad agonista parcial en los receptores cannabinoides-1 (CB1R) y cannabinoides-2 (CB2R), lo que resulta en los efectos bien conocidos de fumar cannabis, como aumento del apetito, reducción del dolor y cambios en los procesos emocionales y cognitivos.,

  Target	Actions	Organism
  ACannabinoid receptor 1	agonist	Humans
  UCannabinoid receptor 2	agonist	Humans

  Absorption

  Dronabinol capsules are almost completely absorbed (90 to 95%) after single oral doses., Debido a los efectos combinados del metabolismo hepático de primer paso y la alta solubilidad lipídica, solo el 10 al 20% de la dosis administrada alcanza la circulación sistémica. Después de la administración oral, el dronabinol tiene un inicio de acción de aproximadamente 0,5 a 1 hora y el efecto máximo a las 2 a 4 horas. Tras la administración dos veces al día de 2,5 mg de dronabinol, se encontró que la Cmax era de 1,32 ng/mL con una mediana de Tmax de 1,00 H.

  volumen de distribución

  El Dronabinol tiene un gran volumen aparente de distribución, aproximadamente 10 L / kg, debido a su solubilidad lipídica.,

  unión a proteínas

  la unión a proteínas plasmáticas del dronabinol y sus metabolitos es aproximadamente del 97%.

  metabolismo

  El THC se metaboliza principalmente en el hígado por hidroxilación microsomal y reacciones de oxidación catalizadas por enzimas del citocromo P450. El 11-hidroxi – ▵9-tetrahidrocannabinol (11-OH-THC) es el principal metabolito activo, capaz de producir efectos psicológicos y conductuales, que luego se metaboliza en 11-nor-9-carboxi-Carbo 9-tetrahidrocannabinol (THC-COOH), el principal metabolito inactivo 1 del THC., El Dronabinol y su principal metabolito activo, el 11-OH-delta-9-THC, están presentes en concentraciones plasmáticas aproximadamente iguales. Las concentraciones del fármaco original y del metabolito alcanzan su punto máximo aproximadamente entre 0,5 y 4 horas después de la administración oral y disminuyen durante varios días.

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  ruta de eliminación

  El Dronabinol y sus productos de biotransformación se excretan tanto en las heces como en la orina. Debido a su gran volumen de distribución, el dronabinol y sus metabolitos pueden excretarse en niveles bajos durante períodos prolongados de tiempo., Tras la administración de una dosis única, se han detectado niveles bajos de metabolitos de dronabinol durante más de 5 semanas en orina y heces.

  semivida

  la fase de eliminación del dronabinol puede describirse utilizando un modelo de dos compartimentos con una semivida inicial (alfa) de aproximadamente 4 horas y una semivida terminal (beta) de 25 a 36 horas.

  aclaramiento

  Los valores de aclaramiento promedian alrededor de 0,2 L / kg-h, pero son muy variables debido a la complejidad de la distribución de los cannabinoides.,

  efectos adversos

  reduzca los errores médicos

  y mejore los resultados del tratamiento con nuestros datos estructurados completos & sobre los efectos adversos de los medicamentos.,> No Disponible toxicidad Afectados organismos

  • los seres Humanos y otros mamíferos

  Vías No Disponible Farmacogenómica Efectos/Adr

  Interacción Gen/Enzima	Alelo nombre	Genotipo(s)	la Definición de Cambio(s)	Tipo(s)	Descripción	Detalles
  Citocromo P450 2C9	CYP2C9*2	No Disponible	430C>T	Efecto de Inferir	Buenos drogas metabolizadores.,	Details
  Cytochrome P450 2C9	CYP2C9*3	Not Available	1075A>C	Effect Inferred	Poor drug metabolizer.	Details
  Cytochrome P450 2C9	CYP2C9*4	Not Available	1076T>C	Effect Inferred	Poor drug metabolizer.	Details
  Cytochrome P450 2C9	CYP2C9*5	Not Available	1080C>G	Effect Inferred	Poor drug metabolizer.,	Details
  Cytochrome P450 2C9	CYP2C9*8	Not Available	449G>A	Effect Inferred	Poor drug metabolizer.	Details
  Cytochrome P450 2C9	CYP2C9*11	Not Available	1003C>T	Effect Inferred	Poor drug metabolizer.	Details
  Cytochrome P450 2C9	CYP2C9*12	Not Available	1465C>T	Effect Inferred	Poor drug metabolizer.,	Details
  Cytochrome P450 2C9	CYP2C9*13	Not Available	269T>C	Effect Inferred	Poor drug metabolizer.	Details
  Cytochrome P450 2C9	CYP2C9*14	Not Available	374G>A	Effect Inferred	Poor drug metabolizer.	Details
  Cytochrome P450 2C9	CYP2C9*16	Not Available	895A>G	Effect Inferred	Poor drug metabolizer.,	Details
  Cytochrome P450 2C9	CYP2C9*18	Not Available	1075A>C / 1190A>C … show all	Effect Inferred	Poor drug metabolizer.	Details
  Cytochrome P450 2C9	CYP2C9*26	Not Available	389C>G	Effect Inferred	Poor drug metabolizer.,	Details
  Cytochrome P450 2C9	CYP2C9*28	Not Available	641A>T	Effect Inferred	Poor drug metabolizer.	Details
  Cytochrome P450 2C9	CYP2C9*30	Not Available	1429G>A	Effect Inferred	Poor drug metabolizer.	Details
  Cytochrome P450 2C9	CYP2C9*33	Not Available	395G>A	Effect Inferred	Poor drug metabolizer.,	Details
  Cytochrome P450 2C9	CYP2C9*6	Not Available	818delA	Effect Inferred	Poor drug metabolizer.	Details
  Cytochrome P450 2C9	CYP2C9*15	Not Available	485C>A	Effect Inferred	Poor drug metabolizer.	Details
  Cytochrome P450 2C9	CYP2C9*25	Not Available	353_362delAGAAATGGAA	Effect Inferred	Poor drug metabolizer.,	Details
  Cytochrome P450 2C9	CYP2C9*35	Not Available	374G>T / 430C>T	Effect Inferred	Poor drug metabolizer.	Details

  Interactions

  Drug Interactions

  This information should not be interpreted without the help of a healthcare provider. If you believe you are experiencing an interaction, contact a healthcare provider immediately., La ausencia de una interacción no significa necesariamente que no existan interacciones.,

  • Approved
  • Vet approved
  • Nutraceutical
  • Illicit
  • Withdrawn
  • Investigational
  • Experimental
  • All Drugs

  Drug	Interaction
  Integrate drug-drug interactions in your software
  Abametapir	The serum concentration of Dronabinol can be increased when it is combined with Abametapir.,
  Abatacept	El metabolismo de Dronabinol puede ser mayor cuando se combina con Abatacept.
  Abemaciclib	el Dronabinol puede disminuir la tasa de excreción de Abemaciclib, lo que podría dar lugar a un nivel sérico más alto.
  abiraterona	el metabolismo del Dronabinol puede disminuir cuando se combina con abiraterona.
  Acebutolol	El riesgo o la gravedad de la Taquicardia puede ser mayor cuando el Dronabinol se combina con Acebutolol.,
  Acenocoumarol	The metabolism of Acenocoumarol can be decreased when combined with Dronabinol.
  Acetazolamide	Dronabinol may increase the central nervous system depressant (CNS depressant) activities of Acetazolamide.
  Acetohexamide	The metabolism of Dronabinol can be decreased when combined with Acetohexamide.
  Acetophenazine	Dronabinol may increase the central nervous system depressant (CNS depressant) activities of Acetophenazine.,
  acetil sulfisoxazol	el metabolismo del Dronabinol puede reducirse cuando se combina con acetil sulfisoxazol.

  

  mejore los resultados del paciente

  construya herramientas efectivas de apoyo a la toma de decisiones con el Comprobador de interacción fármaco-fármaco más completo de la industria.

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  Interacciones con Alimentos

  • Evite el consumo de alcohol.
  • Tomar con o sin alimentos. La absorción no se ve afectada por los alimentos.,

  Products

  

  Comprehensive & structured drug product info

  de los números de aplicación a los códigos de producto, conecte diferentes identificadores a través de nuestros conjuntos de datos comerciales.,

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  conectar Fácilmente varios identificadores de vuelta a nuestras bases de datos

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  Nombre de la Marca de Productos sin Receta

  Nombre	Dosis	Resistencia	Ruta	Etiquetadora	Marketing Inicio	Marketing Extremo	Región	Imagen
  Dronabinol	Cápsula	10 mg/1	Oral	Actavis Pharma, Inc.,	1994-08-11	2019-09-30	US
  Dronabinol	Capsule	10 mg/1	Oral	Ascend Laboratories, LLC	2017-05-10	2021-09-30	US
  Dronabinol	Capsule	2.5 mg/1	Oral	Actavis Pharma, Inc.,	1994-08-11	2019-05-31	US
  Dronabinol	Capsule	5 mg/1	Oral	Ascend Laboratories, LLC	2017-05-10	2021-04-30	US
  Dronabinol	Capsule	5 mg/1	Oral	Actavis Pharma, Inc.	2005-06-07	2019-05-31	US
  Dronabinol	Capsule	2.,5 mg/1	Oral	Ascend Laboratories, LLC	2017-05-10	2021-09-30	US
  Marinol	Capsule	2.5 mg/1	Oral	AbbVie Inc.	2010-07-13	2021-03-31	US
  Marinol	Capsule	2.5 mg/1	Oral	Physicians Total Care, Inc.,ol	Capsule	5 mg/1	Oral	ThePharmaNetwork, LLC	2017-05-10	Not applicable	US

  Generic Prescription Products

  Name	Dosage	Strength	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
  Dronabinol	Capsule	2.,5 mg/1	Oral	Rhodes Pharmaceuticals L.P.	2018-06-26	Not applicable	US
  Dronabinol	Capsule	2.5 mg/1	Oral	Major Pharmaceuticals	2008-06-27	2020-01-31	US
  Dronabinol	Capsule	10 mg/1	Oral	Lannett Company, Inc.,	2018-05-18	Not applicable	US
  Dronabinol	Capsule	5 mg/1	Oral	Rhodes Pharmaceuticals L.P.	2018-06-26	Not applicable	US
  Dronabinol	Capsule	2.5 mg/1	Oral	Akorn, Inc.	2014-06-20	Not applicable	US
  Dronabinol	Capsule	2.,5 mg/1	Oral	AvKARE	2020-03-16	Not applicable	US
  Dronabinol	Capsule, liquid filled	2.,5 mg/1	Oral	Mylan Pharmaceuticals	2011-11-01	2016-03-31	US
  Dronabinol	Capsule	5 mg/1	Oral	American Health Packaging	2018-08-09	Not applicable	US
  Dronabinol	Capsule	5 mg/1	Oral	Par Pharmaceutical, Inc.,	2008-06-27	Not applicable	US
  Dronabinol	Capsule	2.,5 mg/1	Oral	Camber Pharmaceuticals Inc	2020-02-10	Not applicable	US

  Mixture Products

  Name	Ingredients	Dosage	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
  Sativex	Dronabinol (2.7 mg) + Cannabidiol (2.,y	Bucal	Gw Pharma Limited	2005-06-22	No aplicable	Canadá

  Categorías

  ATC Códigos A04AD10 — Dronabinol

  • A04AD — Otros antieméticos
  • A04A — ANTIEMÉTICOS Y ANTINAUSEANTS
  • A04 — ANTIEMÉTICOS Y ANTINAUSEANTS
  • UN — TRACTO ALIMENTARIO Y METABOLISMO

  Categorías de Medicamentos Químicos TaxonomyProvided por Classyfire Descripción de Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como 2,2-dimetil-1-benzopyrans., Estos son compuestos orgánicos que contienen una fracción de 1-benzopirano que lleva dos grupos metilo en la posición 2.,6,6,9-trimethyl-3-pentyl-6H,6aH,7H,8H,10aH-benzoisochromen-1-ol

  SMILES

  12C=C(C)CC1()C(C)(C)OC1=C2C(O)=CC(CCCCC)=C1

  Synthesis Reference US20080312465 General References External Links Human Metabolome Database HMDB0014613 KEGG Drug D00306 KEGG Compound C06972 PubChem Compound 16078 PubChem Substance 46508472 ChemSpider 15266 BindingDB 60994 RxNav 10402 ChEBI 66964 ChEMBL CHEMBL465 ZINC ZINC000001530625 Therapeutic Targets Database DAP000207 PharmGKB PA449421 Guide to Pharmacology GtP Drug Page PDBe Ligand TCI RxList RxList Drug Page Wikipedia Dronabinol AHFS Codes

  • 56:22.,92-antieméticos Diversos

  entradas PDB 3ls4 / 6MP4 etiqueta FDA

  descargar (414 KB)

  MSDS

  descargar (51.,ck Carcinoma / Lung Cancers / Malignant Neoplasm of Pancreas / Nutrition Poor / Oncologic Complications / Quality of Life

  1 4 Not Yet Recruiting Treatment Post Operative Pain 1 4 Recruiting Diagnostic Intoxication Alcohol / Intoxication Combined Alcohol THC / Intoxication THC 1

  Pharmacoeconomics

  Manufacturers

  • Svc pharma lp
  • Abbott products inc
  • Roxane Laboratories,Inc.,

  Packagers

  • Banner Pharmacaps Inc.
  • GW Pharma Ltd.
  • Par Pharmaceuticals
  • Pharmaceutics International Inc.
  • Physicians Total Care Inc.
  • Southwood Pharmaceuticals
  • UNIMED
  • Unimed Pharmaceuticals Inc.,
  • Watson Pharmaceuticals

  Dosage Forms

  Form	Route	Strength
  Solution / drops	Oral	17 mg/1mL
  Capsule	Oral	10 mg/1
  Capsule	Oral	5 mg/1
  Capsule, liquid filled	Oral	10 mg/1
  Capsule, liquid filled	Oral	2.,5 mg/1
  Capsule, liquid filled	Oral	5 mg/1
  Solution / drops	Oral	13.16 mg/1mL
  Capsule	Oral	2.5 mg/1
  Capsule	Oral	2.5 mg
  Capsule	Oral	5 mg
  Capsule	Oral
  Solution	Buccal; Oral	25 mg
  Spray	Buccal
  Spray, metered	Transmucosal	2.,7 mg/100µL
  Solution	Oral	5 mg/1mL

  Prices

  Unit description	Cost	Unit
  Marinol 10 mg capsule	29.86USD	capsule
  Dronabinol 10 mg capsule	19.26USD	capsule
  Marinol 5 mg capsule	16.0USD	capsule
  Dronabinol 5 mg capsule	11.,8USD	capsule
  Marinol 2.5 mg capsule	8.02USD	capsule
  Dronabinol 2.5 mg capsule	5.11USD	capsule

  DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.,

  Patents

  Properties

  State Solid Experimental Properties

  Property	Value	Source
  melting point (°C)	200 °C at 2.00E-02 mm Hg	Not Available
  water solubility	2800 mg/L (at 23 °C)	NIH NTP Reports web-site
  logP	5.648	Not Available
  pKa	10.,6	PHYSICIAN’S DESK REFERENCE (1998)

  Predicted Properties

  Property	Value	Source
  Water Solubility	0.00263 mg/mL	ALOGPS
  logP	7.29	ALOGPS
  logP	5.94	ChemAxon
  logS	-5.1	ALOGPS
  pKa (Strongest Acidic)	9.,34	ChemAxon
  pKa (Strongest Basic)	-4.9	ChemAxon
  Physiological Charge	0	ChemAxon
  Hydrogen Acceptor Count	2	ChemAxon
  Hydrogen Donor Count	1	ChemAxon
  Polar Surface Area	29.46 Å2	ChemAxon
  Rotatable Bond Count	4	ChemAxon
  Refractivity	96.73 m3·mol-1	ChemAxon
  Polarizability	38.,1	ChemAxon
  Rule of Five	No	ChemAxon
  Ghose Filter	No	ChemAxon
  Veber’s Rule	Yes	ChemAxon
  MDDR-like Rule	No	ChemAxon

  Predicted ADMET Features

  Property	Value	Probability
  Human Intestinal Absorption	+	0.,9949
  Blood Brain Barrier	+	0.9685
  Caco-2 permeable	+	0.7607
  P-glycoprotein substrate	Substrate	0.8458
  P-glycoprotein inhibitor I	Non-inhibitor	0.5548
  P-glycoprotein inhibitor II	Inhibitor	0.7191
  Renal organic cation transporter	Non-inhibitor	0.8169
  CYP450 2C9 substrate	Non-substrate	0.,7522
  CYP450 2D6 substrate	Non-substrate	0.9116
  CYP450 3A4 substrate	Substrate	0.7199
  CYP450 1A2 substrate	Inhibitor	0.6567
  CYP450 2C9 inhibitor	Inhibitor	0.5352
  CYP450 2D6 inhibitor	Non-inhibitor	0.7307
  CYP450 2C19 inhibitor	Inhibitor	0.7683
  CYP450 3A4 inhibitor	Non-inhibitor	0.,6771
  CYP450 inhibitory promiscuity	High CYP Inhibitory Promiscuity	0.8349
  Ames test	Non AMES toxic	0.9132
  Carcinogenicity	Non-carcinogens	0.8947
  Biodegradation	Not ready biodegradable	0.9725
  Rat acute toxicity	2.5940 LD50, mol/kg	Not applicable
  hERG inhibition (predictor I)	Weak inhibitor	0.,7714
  hERG inhibition (predictor II)	Non-inhibitor	0.8136

  ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated)

  Predicted LC-MS/MS Not Available

  Targets

  Binding Properties

  ×

  Property	Measurement	pH	Temperature (°C)
  EC 50 (nM)	17	N/A	N/A	22284817
  IC 50 (nM)	2.,8	N/A	N/A	21999614
  Ki (nM)	10	N/A	N/A	22284817
  Ki (nM)	17	N/A	N/A	17531479
  Ki (nM)	2.9	N/A	N/A	18522867
  Ki (nM)	28.,5	N/A	N/A	14505654
  Ki (nM)	40	N/A	N/A	20079638
  Ki (nM)	41	N/A	N/A	8831752 / 9784115 / 11020293 / 22341572

  Details

  Binding Properties1., Cannabinoid receptor 1

  Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

  Yes

  Actions

  Agonist

  General Function Drug binding Specific Function Involved in cannabinoid-induced CNS effects. Acts by inhibiting adenylate cyclase. Could be a receptor for anandamide. Inhibits L-type Ca(2+) channel current. Isoform 2 and isoform 3 have altered l… Gene Name CNR1 Uniprot ID P21554 Uniprot Name Cannabinoid receptor 1 Molecular Weight 52857.,365 Da

  1. Overington JP, al-Lazikani B, Hopkins AL: ¿cuántas dianas de drogas hay? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12): 993-6.
  2. Imming P, Sinning C, Meyer a: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10): 821-34.
  3. Pryce G, Giovannoni G, Baker D: la mifepristona o inhibición de la actividad de la 11beta-hidroxilasa potencia los efectos sedantes del agonista del receptor cannabinoide-1 Delta (9)-tetrahidrocannabinol en ratones. Neurosci Lett. 2003 May 1; 341 (2): 164-6.,
  4. Tsai SJ, Wang YC, Hong CJ: Association study of a cannabinoid receptor gene (CNR1) polymorphism and schizophrenia. Psychiatr Genet. 2000 Sep; 10 (3): 149-51.
  5. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30 (1): 412-5.,

  Binding Properties

  ×

  Property	Measurement	pH	Temperature (°C)
  EC 50 (nM)	1.5	N/A	N/A	18522867
  IC 50 (nM)	9.,5	N/A	N/A	21999614
  Ki (nM)	24	N/A	N/A	22284817
  Ki (nM)	25	N/A	N/A	14505654
  Ki (nM)	3.,3	N/A	N/A	17531479
  Ki (nM)	36	N/A	N/A	8831752 / 11020293 / 16005223 / 17919913 / 20079638 / 20621488 / 20943404 / 22341572
  Ki (nM)	41	N/A	N/A	18522867

  Details

  Binding Properties2., Cannabinoid receptor 2

  Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

  Unknown

  Actions

  Agonist

  General Function Cannabinoid receptor activity Specific Function Heterotrimeric G protein-coupled receptor for endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol mediating inhibition of adenylate cyclase. May function in inflammatory response, nociceptive transmission and b… Gene Name CNR2 Uniprot ID P34972 Uniprot Name Cannabinoid receptor 2 Molecular Weight 39680.,275 da

  1. Davis M, Maida V, Daeninck P, Pergolizzi J: the emerging role of cannabinoid neuromodulators in symptom management. Atención De Apoyo Al Cáncer. 2007 Jan;15 (1): 63-71. Epub 2006 Dec 1.
  2. Pertwee RG: estrategias emergentes para explotar los agonistas de los receptores cannabinoides como medicamentos. Br J Pharmacol. 2009 Feb;156 (3): 397-411. doi: 10.1111 / j.1476-5381.2008.00048.x.,

  Enzymes

  Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

  Unknown

  Actions

  Substrate

  General Function Vitamin d3 25-hydroxylase activity Specific Function Cytochromes P450 are a group of heme-thiolate monooxygenases. In liver microsomes, this enzyme is involved in an NADPH-dependent electron transport pathway. It performs a variety of oxidation react… Gene Name CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molecular Weight 57342.,67 Da

  1. Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: sustratos, inductores, inhibidores y relaciones estructura-actividad del citocromo humano P450 2C9 e implicaciones en el desarrollo de fármacos. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Sep 1.

  tipo de proteína organismo humano acción farmacológica

  Desconocido

  acciones

  sustrato

  función General actividad de la hidroxilasa esteroide función específica los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato., En los microsomas hepáticos, esta enzima está involucrada en una vía de transporte de electrones dependiente del NADPH. Se oxida una variedad de estructuralmente ONU… Nombre del gen CYP2C9 ID de Uniprot P11712 nombre de UniProt citocromo P450 2C9 peso Molecular 55627.365 Da

  1. Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: sustratos, inductores, inhibidores y relaciones estructura-actividad del citocromo humano P450 2C9 e implicaciones en el desarrollo de fármacos. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Sep 1.,
  2. Bland TM, Haining RL, Tracy TS, Callery PS: metabolismo catalizado por CYP2C delta9-tetrahidrocannabinol: cinética, farmacogenética e interacción con fenitoína. Biochem Pharmacol. 2005 Oct 1; 70 (7): 1096-103. doi: 10.1016 / j. bcp.2005.07.007.
  3. Sachse-Seeboth C, Pfeil J, Sehrt D, Meineke I, Tzvetkov M, Bruns e, Poser W, Vormfelde SV, Brockmoller J: interindividual variation in the pharmacokinetics of DELTA9-tetrahydrocannabinol as related to genetic polymorphisms in CYP2C9. Clin Pharmacol Ther. 2009 Mar; 85(3): 273-6. doi: 10.1038 / clpt.2008.213. Epub 2008 Nov 12.,

  Tipo de Proteína Organismo de los seres Humanos acción Farmacológica

  Desconocido

  Acciones

  Sustrato

  Función General del análogo de Prostaglandina endoperóxido sintasa actividad Específica Función Convierte araquidonato a la prostaglandina H2 (PGH2), un paso comprometido en la síntesis de prostanoides. Participa en la producción constitutiva de prostanoides, en particular en el estómago y las plaquetas. En gas… Nombre del gen PTGS1 ID de Uniprot P23219 nombre de UniProt prostaglandina G / H sintasa 1 peso Molecular 68685.,82 Da

  1. Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Substrates, inducers, inhibitors and structure-activity relationships of human Cytochrome P450 2C9 and implications in drug development. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Sep 1.

  Transportadores

  Tipo de Proteína Organismo de los seres Humanos acción Farmacológica

  Desconocido

  Acciones

  Inhibidor

  Cannabinoides pueden causar la desregulación de la P-glicoproteína, pero en concentraciones más altas que normalmente están presentes en los fumadores de cannabis.,

  General Function Xenobiotic-transporting atpase activity Specific Function Energy-dependent efflux pump responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells. Gene Name ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.255 Da

  1. Tournier N, Chevillard L, Megarbane B, Pirnay S, Scherrmann JM, Decleves X: Interaction of drugs of abuse and maintenance treatments with human P-glycoprotein (ABCB1) and breast cancer resistance protein (ABCG2). Int J Neuropsychopharmacol. 2010 Aug;13(7):905-15. doi: 10.,1017/S1461145709990848. Epub 2009 Nov 4.
  2. Alsherbiny MA, Li CG: Medicinal Cannabis-Potential Drug Interactions. Medicines (Basel). 2018 Dec 23;6(1). pii: medicines6010003. doi: 10.3390/medicines6010003.

  Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

  Unknown

  Actions

  Inhibitor

  General Function Xenobiotic-transporting atpase activity Specific Function High-capacity urate exporter functioning in both renal and extrarenal urate excretion., Juega un papel en la homeostasis de la porfirina, ya que es capaz de mediar la exportación de protoporhyrin IX (PPIX) tanto de fro… Gene Name ABCG2 UniProt ID Q9UNQ0 UniProt Name ATP-binding cassette Sub-family g member 2 Molecular Weight 72313.47 Da

  1. Tournier N, Chevillard L, Megarbane B, Pirnay s, Scherrmann JM, Decleves X: Interaction of drugs of abuse and maintenance treatments with human P-glycoprotein (ABCB1) and breast cancer resistance protein (ABCG2). Int J Neuropsychopharmacol. 2010 Aug;13(7): 905-15. doi: 10.1017 / S1461145709990848. Epub 2009 Nov 4.,

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  de Drogas creado el 13 de junio de 2005 07:24 / Actualizó en el 04 de febrero de 2021 14:33