chlorhydrate de vérapamil
Calan, Calan SR, Covera-HS, Isoptin, Isoptin SR, Verelan, Verelan PM
classification pharmacologique: inhibiteur des canaux calciques
classification thérapeutique: antianginal, antihypertenseur, antiarythmique
catégorie de risque de grossesse C
Indications et dosages
prise en charge de l’angine de Prinzmetal ou de sa variante ou de l’angine de poitrine stable instable ou chronique. Adultes: dose initiale, 80 à 120 mg P. O. T. I. D. La posologie peut être augmentée à intervalles hebdomadaires., Certains patients peuvent avoir besoin de 480 mg par jour. tachyarythmies Supraventriculaires. Adultes: 0,075 à 0,15 mg/kg (5 à 10 mg) I. V. pousser sur 2 minutes. En l’absence de réponse, administrer une deuxième dose de 10 mg (0,15 mg/kg) 15 à 30 minutes après la dose initiale. Donner au moins 3 minutes chez les patients gériatriques.
enfants âgés de 1 à 15 ans: 0,1 à 0,3 mg/kg (2 à 5 mg) sous forme de bolus I. V. pendant 2 minutes. La Dose ne doit pas dépasser 5 mg. La Dose peut être répétée en 30 minutes si aucune réponse ne se produit (ne doit pas dépasser 10 mg).
enfants de moins de 1 ans: 0,1 à 0,2 mg / kg (0.,75 à 2 mg) sous forme de bolus I. V. sur 2 minutes. La Dose peut être répétée en 30 minutes si aucune réponse ne se produit. contrôle de la vitesse ventriculaire chez les patients numérisés atteints de flutter auriculaire chronique ou de fibrillation. Adultes: 240 à 320 mg P. O. par jour en trois à quatre doses divisées. prophylaxie de la tachycardie supraventriculaire paroxystique répétitive. Adultes: 240 à 480 mg par jour administrés en trois à quatre doses fractionnées. Hypertension. Adultes: la dose initiale habituelle est de 80 mg P. O. T. I. D. La dose quotidienne peut être augmentée à 360 à 480 mg., La dose initiale de comprimés ou de gélules à libération prolongée est de 120 à 240 mg par jour le matin. La dose initiale de Covera-HS est de 180 mg h. s. Et De Verelan PM est de 200 mg h. s. commencez le traitement avec des capsules à libération prolongée à 180 mg (240 mg pour Verelan) par jour le matin. Ajuster la posologie en fonction de l’efficacité 24 heures après l’administration. Augmenter de 120 mg par jour jusqu’à une dose maximale de 480 mg par jour est donné. Les gélules à libération prolongée ne doivent être administrées qu’une fois par jour. Les effets antihypertenseurs sont généralement observés au cours de la première semaine de traitement. La plupart des patients répondent à 240 mg par jour.,
pharmacodynamique
action antiangineuse: gère l’angine stable instable et chronique en réduisant la postcharge, à la fois au repos et avec l’exercice, diminuant ainsi la consommation d’oxygène. Diminue également la demande d’oxygène myocardique et le travail cardiaque en exerçant un effet inotrope négatif, en réduisant la fréquence cardiaque, en soulageant le spasme de l’artère coronaire (via la vasodilatation de l’artère coronaire) et en dilatant les vaisseaux périphériques. Le résultat net de ces effets est le soulagement de l’ischémie et de la douleur liées à l’angine de poitrine., Chez les patients atteints D’angine de variante de Prinzmetal, le vérapamil inhibe les spasmes des artères coronaires, ce qui entraîne une augmentation de l’apport d’oxygène myocardique.
action Antihypertensive: réduit la pression artérielle principalement en dilatant les vaisseaux périphériques. L’effet inotrope négatif du médicament bloque les mécanismes réflexes qui conduisent à une augmentation de la pression artérielle.
action antiarythmique: les effets combinés du médicament sur les ganglions SA et AV aident à gérer les arythmies., Son effet principal est sur le nœud AV; la conduction ralentie réduit le taux ventriculaire dans les tachyarythmies auriculaires et bloque les voies de rentrée dans les arythmies supraventriculaires paroxystiques.
pharmacocinétique
Absorption: absorbé rapidement et complètement du tractus gastro-intestinal après administration orale; cependant, seulement environ 20% à 35% atteint la circulation systémique en raison de l’effet de premier passage. Les taux sériques thérapeutiques sont de 80 à 300 ng/ml.
Distribution: le volume de distribution à l’État D’équilibre chez les adultes en bonne santé varie d’environ 4,5 à 7 L/kg; peut augmenter jusqu’à 12 L/kg chez les patients atteints de cirrhose hépatique., Environ 90% du médicament circulant est lié aux protéines plasmatiques.
métabolisme: métabolisé dans le foie.
excrétion: excrété dans l’urine sous forme de médicament inchangé et de métabolites actifs. Demi-vie d’élimination Normalement 6 à 12 heures; augmente jusqu’à 16 heures chez les patients atteints de cirrhose hépatique. Chez les nourrissons, la demi-vie d’élimination peut être de 5 à 7 heures.,
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contre – indications et précautions
contre-indiqué chez les patients hypersensibles au médicament et chez ceux présentant une dysfonction ventriculaire gauche sévère, un choc cardiogénique, un bloc AV du deuxième ou du troisième degré ou un syndrome sinusal malade, sauf en présence d’un stimulateur cardiaque fonctionnel, d’un flutter auriculaire ou d’une fibrillation et d’un syndrome, En outre, I. V. vérapamil est contre-indiqué chez les patients recevant I. V. bêta-bloquants et chez ceux atteints de tachycardie ventriculaire.
Utiliser avec prudence chez les patients âgés et les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique ou une augmentation de la pression intracrânienne.
Interactions
Médicamenteuses. Antihypertenseurs, médicaments qui atténuent la réponse alpha-adrénergique (comme la méthyldopa, la prazosine), la quinidine (pour traiter la cardiomyopathie hypertrophique): provoque une hypotension. Surveillez de près la pression artérielle. Ajuster la posologie de l’un ou l’autre médicament au besoin.,
bêta-bloquants: provoque des effets additifs entraînant une insuffisance cardiaque, des troubles de la conduction, des arythmies et une hypotension, en particulier avec des doses élevées de bêta-bloquants, des médicaments administrés par voie intraveineuse ou une insuffisance cardiaque modérément sévère à sévère, une cardiomyopathie sévère ou un IM récent. Surveillez attentivement l’état cardiaque.
carbamazépine: augmente les taux sériques de carbamazépine et la toxicité subséquente. Utiliser ensemble avec prudence; surveiller les signes de toxicité.
Cyclosporine: augmente les taux sériques de cyclosporine. Surveiller l’effet thérapeutique; ajuster la posologie de la cyclosporine au besoin.,
dantrolène: peut provoquer une hyperkaliémie et une dépression myocardique. Envisagez d’utiliser un bloqueur de calcium dihydropyridine.
digoxine: peut augmenter les taux sériques de digoxine de 50% à 75% au cours de la première semaine de traitement. Ajuster la dose de digoxine; surveiller de près l’état cardiaque.
Disopyramide: provoque des effets inotropes négatifs combinés. Surveiller le patient de près.
Etomidate: peut augmenter l’effet anesthésique de l’etomidate, avec dépression respiratoire prolongée et apnée. Utilisez-les avec précaution.
flécaïnide: peut ajouter à l’effet inotrope négatif et prolonger la conduction AV. Surveiller l’état cardiaque.,
hydantoïnes: peut diminuer les taux sériques de vérapamil. Utilisez-les avec précaution.
anesthésiques inhalés: provoque une dépression CV excessive. Évitez d’utiliser ensemble.
Lithium: peut augmenter les effets du lithium. Ajuster le dosage du lithium, au besoin.
bloqueurs neuromusculaires: le médicament peut potentialiser leur action. Ajuster la posologie des bloqueurs neuromusculaires, au besoin; surveiller le patient de près.
phénobarbital: peut augmenter la clairance du vérapamil. Surveiller l’état cardiaque.
rifampine: peut réduire considérablement la biodisponibilité orale du vérapamil. Surveiller l’effet thérapeutique; ajuster la posologie du vérapamil, au besoin.,
Sulfinpyrazone: peut augmenter la clairance du vérapamil. Surveiller le patient de près.
théophylline: provoque une augmentation des taux plasmatiques de théophylline. Surveiller le patient de près; ajuster la posologie de la théophylline au besoin.
vitamine D: peut réduire l’effet thérapeutique du vérapamil. Surveiller le patient de près.
drogue-herbe. Catéchu noir: peut provoquer des effets additifs. Décourager l’Utilisation ensemble.
Yerba maté: peut diminuer la clairance des méthylxanthines yerba maté et provoquer une toxicité. Décourager l’Utilisation ensemble.
drogue-nourriture. Tout aliment: augmente l’absorption. Dites patient de prendre le médicament avec de la nourriture.
drogue-mode de vie., Consommation d’alcool: prolonge l’effet d’intoxication. Décourager la consommation d’alcool.
effets indésirables
SNC: vertiges, maux de tête, asthénie.
CV: hypotension transitoire, insuffisance cardiaque, œdème pulmonaire, bradycardie, bloc AV, asystole ventriculaire, fibrillation ventriculaire, œdème périphérique.
GI: constipation, nausée.
respiratoire: oedème pulmonaire.
peau: éruption cutanée.
effets sur les résultats des tests de laboratoire
peut augmenter les taux D’ALT, D’ASAT, de phosphatase alcaline et de bilirubine.
surdosage et traitement
Les effets d’un surdosage sont principalement des extensions d’effets indésirables., Le bloc cardiaque, l’asystole et l’hypotension sont les réactions les plus graves et nécessitent une attention immédiate.
Le traitement peut comprendre l’administration D’isoprotérénol I. V., de norépinéphrine, d’épinéphrine, d’atropine ou de gluconate de calcium aux doses habituelles. Assurer une hydratation adéquate.
chez les patients atteints de cardiomyopathie hypertrophique, des médicaments alpha-adrénergiques, tels que la méthoxamine, la phényléphrine et le métaraminol, doivent être utilisés pour maintenir la pression artérielle. (Évitez l’isoprotérénol et la noradrénaline.) Des médicaments inotropes, tels que la dobutamine et la dopamine, peuvent être utilisés si nécessaire.,
Si de graves troubles de la conduction, tels qu’un bloc cardiaque et une asystole, surviennent avec une hypotension qui ne répond pas au traitement médicamenteux, commencez immédiatement la stimulation cardiaque, avec des mesures de RCR comme indiqué.
chez les patients atteints du syndrome de Wolff-Parkinson-White ou de Lown-Ganong-Levine et d’une vitesse ventriculaire rapide causée par une conduction antégrade hémodynamiquement significative, une cardioversion synchronisée peut être utilisée. La lidocaïne et le procaïnamide peuvent être utilisés en complément.,
considérations spéciales
Si le vérapamil est commencé chez un patient recevant de la carbamazépine, une réduction de 40% à 50% de la posologie de la carbamazépine peut être nécessaire. Surveiller attentivement les signes de toxicité.
Si le vérapamil est ajouté au traitement du patient recevant de la digoxine, réduire la dose de digoxine de moitié et surveiller les taux sériques ultérieurs.
pendant le traitement à long terme avec le vérapamil et la digoxine, surveiller L’ECG périodiquement pour observer le bloc AV et la bradycardie.,
réduire la posologie du vérapamil chez les patients atteints d’insuffisance rénale ou hépatique, ceux ayant une fonction cardiaque gravement compromise et ceux recevant des bêta-bloquants.
arrêtez le disopyramide 48 heures avant le début du vérapamil et ne reprenez que 24 heures après l’arrêt du vérapamil.
Les comprimés génériques de vérapamil à libération prolongée ne peuvent être substitués qu’à Isoptin SR et Calan SR, et non à Verelan capsules. La forme de capsule ne doit être administrée qu’une fois par jour. Lors de l’utilisation de comprimés à libération prolongée, des doses supérieures à 240 mg doivent être administrées B. I. D.
subir des tests périodiques de la fonction hépatique.,
si le patient reçoit vérapamil I. V., surveiller L’ECG et la pression artérielle en continu.
Les patients qui allaitent
Le médicament apparaît dans le lait maternel. Pour éviter d’éventuels effets indésirables chez les nourrissons, la mère ne doit pas allaiter pendant le traitement.
patients pédiatriques
actuellement, seule la forme I. V. est indiquée chez les enfants pour traiter les tachyarythmies supraventriculaires.
patients gériatriques
les patients âgés peuvent avoir besoin de doses plus faibles.
administrer des doses intraveineuses pendant au moins 3 minutes afin de minimiser le risque d’effets indésirables.,
éducation du Patient
demandez au patient de signaler des signes d’insuffisance cardiaque, tels qu’un gonflement des mains et des pieds ou un essoufflement.
exhorter le patient qui reçoit un traitement au nitrate pendant que la posologie du vérapamil est ajustée pour se conformer au traitement prescrit.
Les réactions peuvent être fréquentes, peu fréquentes, potentiellement mortelles ou courantes et potentiellement mortelles.
◆ Canada seulement
◇ utilisation clinique non étiquetée
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