Identificazione
Nome Dronabinol Accession Number DB00470 Descrizione
Dronabinol (commercializzato come Marinol) è una forma sintetica di delta-9-tetraidrocannabinolo (δ⁹-THC), il principale componente psicoattivo della cannabis (marijuana). Il THC dimostra i suoi effetti attraverso una debole attività agonista parziale ai recettori Cannabinoidi-1 (CB1R) e Cannabinoidi-2 (CB2R), che si traduce negli effetti ben noti del fumo di cannabis come aumento dell’appetito, riduzione del dolore e cambiamenti nei processi emotivi e cognitivi., Grazie alla sua evidenza come stimolante dell’appetito e anti-nausea, Dronabinol è approvato per l’uso nell’anoressia associata a perdita di peso in pazienti con AIDS e per il trattamento della nausea e del vomito associati alla chemioterapia del cancro in pazienti che non hanno risposto adeguatamente ai trattamenti antiemetici convenzionali Etichetta.,
Il tetraidrocannabinolo (THC) e il cannabidiolo (CBD) sono i due cannabinoidi più abbondanti che si trovano naturalmente nella resina della pianta di marijuana, entrambi farmacologicamente attivi a causa della loro interazione con i recettori dei cannabinoidi che si trovano in tutto il corpo 4. Mentre sia il CBD che il THC sono usati per scopi medicinali, hanno un’attività, una funzione e effetti fisiologici diversi., Se non fornito nella loro forma attivata (come attraverso forme sintetiche come Dronabinolo o Nabilone), THC e CBD sono ottenuti attraverso la conversione dai loro precursori, acido tetraidrocannabinolico-A (THCA-A) e acido cannabidiolico (CBDA), attraverso reazioni di decarbossilazione. Questo può essere ottenuto attraverso il riscaldamento, il fumo, la vaporizzazione o la cottura di fiori di cannabis femminili non fecondati essiccati.
Dal punto di vista farmacologico, il diverso profilo recettoriale della Cannabis spiega la sua potenziale applicazione per una così ampia varietà di condizioni mediche., La cannabis contiene più di 400 diversi composti chimici, di cui 61 sono considerati cannabinoidi, una classe di composti che agiscono sui recettori cannabinoidi endogeni del corpo 1. Il sistema endocannabinoide è ampiamente distribuito in tutto il sistema nervoso centrale e periferico (tramite i Recettori dei Cannabinoidi CB1 e CB2) e svolge un ruolo in molti processi fisiologici quali l’infiammazione, la funzione cardiovascolare, l’apprendimento, il dolore, la memoria, lo stress e la regolazione delle emozioni, e il ciclo sonno/veglia, tra molti altri, 2., I recettori CB1 si trovano sia nel sistema nervoso centrale che periferico e sono più abbondanti nell’ippocampo e nell’amigdala, che sono le aree del cervello responsabili della conservazione della memoria a breve termine e della regolazione emotiva. I recettori CB2 si trovano principalmente nel sistema nervoso periferico e possono essere trovati sul tessuto linfoide dove sono coinvolti nella regolazione della funzione immunitaria 3.,
Type Small Molecule Groups Approved, Illicit Structure
3D
Similar Structures
Structure for Dronabinol (DB00470)
×
Weight Average: 314.4617
Monoisotopic: 314.224580204 Chemical Formula C21H30O2 Synonyms External IDs
- Abbott 40566
- ABBOTT-40566
- Dea No. 7369
- Dea No.,ponderale nei pazienti con AIDS, e la nausea e il vomito associati alla chemioterapia per il cancro in pazienti che non rispondono adeguatamente alle terapie convenzionali antiemetico Associati Condizioni
- Anoressia, perdita di peso, AIDS
- Nausea e vomito
Controindicazioni & Blackbox Avvertenze
Controindicazioni & Blackbox AvvertenzeCon i nostri dati commerciali, accesso a importanti informazioni sulla pericolosi rischi, le controindicazioni e gli effetti negativi.,Per saperne di piùLe nostre avvertenze Blackbox coprono rischi, controindicazioni ed effetti avversiPer saperne di piùFarmacodinamica
Marinol may ha effetti complessi sul sistema nervoso centrale (SNC), inclusi i recettori dei cannabinoidi. Il dronabinolo può inibire le endorfine nel centro emetico, sopprimere la sintesi delle prostaglandine e / o inibire l’attività midollare attraverso un’azione corticale non specificata.,
Meccanismo d’azione
Il dronabinolo è una forma sintetica di delta-9-tetraidrocannabinolo (δ⁹-THC), il principale componente psicoattivo della cannabis (marijuana). Il THC dimostra i suoi effetti attraverso una debole attività agonista parziale ai recettori Cannabinoidi-1 (CB1R) e Cannabinoidi-2 (CB2R), che si traduce negli effetti ben noti del fumo di cannabis come aumento dell’appetito, riduzione del dolore e cambiamenti nei processi emotivi e cognitivi.,
Target Actions Organism ACannabinoid receptor 1 agonistHumans UCannabinoid receptor 2 agonistHumans Absorption
Dronabinol capsules are almost completely absorbed (90 to 95%) after single oral doses., A causa degli effetti combinati del metabolismo epatico di primo passaggio e dell’elevata solubilità lipidica, solo il 10-20% della dose somministrata raggiunge la circolazione sistemica. Dopo somministrazione orale, dronabinol ha un inizio d’azione di circa 0,5-1 ore e l’effetto di picco a 2-4 ore. Dopo il dosaggio BID di 2,5 mg di dronabinol, la Cmax è risultata essere 1,32 ng / mL con un Tmax mediano di 1,00 ore.
Volume di distribuzione
Il dronabinol ha un grande volume apparente di distribuzione, circa 10 L/kg, a causa della sua solubilità lipidica.,
Legame con le proteine
Il legame con le proteine plasmatiche del dronabinolo e dei suoi metaboliti è approssimativamente del 97%.
Metabolismo
Il THC viene metabolizzato principalmente nel fegato mediante idrossilazione microsomiale e reazioni di ossidazione catalizzate dagli enzimi del citocromo P450. l ‘ 11-idrossi-▵9-tetraidrocannabinolo (11-OH-THC) è il principale metabolita attivo, in grado di produrre effetti psicologici e comportamentali, che viene poi metabolizzato in 11-nor-9-carbossi-9 9-tetraidrocannabinolo (THC-COOH), il principale metabolita inattivo del THC 1., Il dronabinolo e il suo principale metabolita attivo, l’11-OH-delta-9-THC, sono presenti in concentrazioni approssimativamente uguali nel plasma. Le concentrazioni sia del farmaco genitore che del metabolita raggiungono il picco a circa 0,5 – 4 ore dopo la somministrazione orale e diminuiscono nell’arco di diversi giorni.
Passa il mouse sopra i prodotti sottostanti per visualizzare i partner di reazione
Via di eliminazione
Dronabinol e i suoi prodotti di biotrasformazione sono escreti sia nelle feci che nelle urine. A causa del suo grande volume di distribuzione, il dronabinolo e i suoi metaboliti possono essere escreti a bassi livelli per periodi di tempo prolungati., Dopo somministrazione di una singola dose, bassi livelli di metaboliti di dronabinolo sono stati rilevati per più di 5 settimane nelle urine e nelle feci.
Emivita
La fase di eliminazione del dronabinol può essere descritta utilizzando un modello a due compartimenti con un’emivita iniziale (alfa) di circa 4 ore e un’emivita terminale (beta) di 25-36 ore.
Clearance
I valori per la clearance sono in media di circa 0,2 L / kg-ora, ma sono altamente variabili a causa della complessità della distribuzione dei cannabinoidi.,
Effetti avversi
Ridurre gli errori medicie migliorare i risultati del trattamento con il nostro completo& dati strutturati sugli effetti avversi dei farmaci.,> Tossicità Non sono Disponibili Interessato organismi- gli esseri Umani e altri mammiferi
Percorsi Non Disponibile Farmacogenomica Effetti/Adr
Interazione Gene-Enzima Allele nome Genotipo(s) Definizione di Cambiare(s) Tipo(s) Descrizione Dettagli Citocromo P450 2C9 CYP2C9*2 Non 430C>T Effetto Dedotto Poveri droga metabolizer., Details Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*3 Not Available 1075A>C Effect Inferred Poor drug metabolizer. Details Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*4 Not Available 1076T>C Effect Inferred Poor drug metabolizer. Details Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*5 Not Available 1080C>G Effect Inferred Poor drug metabolizer., Details Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*8 Not Available 449G>A Effect Inferred Poor drug metabolizer. Details Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*11 Not Available 1003C>T Effect Inferred Poor drug metabolizer. Details Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*12 Not Available 1465C>T Effect Inferred Poor drug metabolizer., Details Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*13 Not Available 269T>C Effect Inferred Poor drug metabolizer. Details Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*14 Not Available 374G>A Effect Inferred Poor drug metabolizer. Details Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*16 Not Available 895A>G Effect Inferred Poor drug metabolizer., Details Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*18 Not Available 1075A>C / 1190A>C … show all Effect Inferred Poor drug metabolizer. Details Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*26 Not Available 389C>G Effect Inferred Poor drug metabolizer., Details Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*28 Not Available 641A>T Effect Inferred Poor drug metabolizer. Details Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*30 Not Available 1429G>A Effect Inferred Poor drug metabolizer. Details Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*33 Not Available 395G>A Effect Inferred Poor drug metabolizer., Details Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*6 Not Available 818delA Effect Inferred Poor drug metabolizer. Details Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*15 Not Available 485C>A Effect Inferred Poor drug metabolizer. Details Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*25 Not Available 353_362delAGAAATGGAA Effect Inferred Poor drug metabolizer., Details Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*35 Not Available 374G>T / 430C>T Effect Inferred Poor drug metabolizer. Details Interactions
Drug Interactions
This information should not be interpreted without the help of a healthcare provider. If you believe you are experiencing an interaction, contact a healthcare provider immediately., L’assenza di un’interazione non significa necessariamente che non esistono interazioni.,- Approved
- Vet approved
- Nutraceutical
- Illicit
- Withdrawn
- Investigational
- Experimental
- All Drugs
Drug Interaction Integrate drug-drug
interactions in your softwareAbametapir The serum concentration of Dronabinol can be increased when it is combined with Abametapir., Abatacept Il metabolismo di Dronabinol può essere aumentato quando combinato con Abatacept. Abemaciclib Il Dronabinolo può ridurre il tasso di escrezione di Abemaciclib, con conseguente aumento dei livelli sierici. Abiraterone Il metabolismo del Dronabinolo può essere ridotto quando combinato con Abiraterone. Acebutololo Il rischio o la gravità della tachicardia possono essere aumentati quando Dronabinolo è combinato con Acebutololo., Acenocoumarol The metabolism of Acenocoumarol can be decreased when combined with Dronabinol. Acetazolamide Dronabinol may increase the central nervous system depressant (CNS depressant) activities of Acetazolamide. Acetohexamide The metabolism of Dronabinol can be decreased when combined with Acetohexamide. Acetophenazine Dronabinol may increase the central nervous system depressant (CNS depressant) activities of Acetophenazine., Acetil sulfisossazolo Il metabolismo del Dronabinolo può essere diminuito se combinato con Acetil sulfisossazolo. 
Migliorare i risultati dei pazientiCostruire efficaci strumenti di supporto alle decisioni con il più completo controllo interazione farmaco-farmaco del settore.Per saperne di più
Interazioni alimentari
- Evitare l’alcol.
- Assumere con o senza cibo. L’assorbimento non è influenzato dal cibo.,
Products
Comprehensive& structured drug product infoDai numeri di applicazione ai codici prodotto, collega diversi identificatori attraverso i nostri set di dati commerciali.,per Saperne di piùcollegare Facilmente i vari identificatori di nuovo al nostro set di datiper Saperne di piùMarca Prodotti di Prescrizione
Nome Dosaggio Forza Percorso Etichettatrice Marketing Start Marketing Fine Regione Immagine Dronabinol Capsula 10 mg/1 Orale Actavis Pharma, Inc., 1994-08-11 2019-09-30 US 
Dronabinol Capsule 10 mg/1 Oral Ascend Laboratories, LLC 2017-05-10 2021-09-30 US Dronabinol Capsule 2.5 mg/1 Oral Actavis Pharma, Inc., 1994-08-11 2019-05-31 US Dronabinol Capsule 5 mg/1 Oral Ascend Laboratories, LLC 2017-05-10 2021-04-30 US Dronabinol Capsule 5 mg/1 Oral Actavis Pharma, Inc. 2005-06-07 2019-05-31 US Dronabinol Capsule 2.,5 mg/1 Oral Ascend Laboratories, LLC 2017-05-10 2021-09-30 US Marinol Capsule 2.5 mg/1 Oral AbbVie Inc. 2010-07-13 2021-03-31 US Marinol Capsule 2.5 mg/1 Oral Physicians Total Care, Inc.,ol Capsule 5 mg/1 Oral ThePharmaNetwork, LLC 2017-05-10 Not applicable US Generic Prescription Products
Name Dosage Strength Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image Dronabinol Capsule 2.,5 mg/1 Oral Rhodes Pharmaceuticals L.P. 2018-06-26 Not applicable US Dronabinol Capsule 2.5 mg/1 Oral Major Pharmaceuticals 2008-06-27 2020-01-31 US Dronabinol Capsule 10 mg/1 Oral Lannett Company, Inc., 2018-05-18 Not applicable US Dronabinol Capsule 5 mg/1 Oral Rhodes Pharmaceuticals L.P. 2018-06-26 Not applicable US Dronabinol Capsule 2.5 mg/1 Oral Akorn, Inc. 2014-06-20 Not applicable US Dronabinol Capsule 2.,5 mg/1 Oral AvKARE 2020-03-16 Not applicable US Dronabinol Capsule, liquid filled 2.,5 mg/1 Oral Mylan Pharmaceuticals 2011-11-01 2016-03-31 US Dronabinol Capsule 5 mg/1 Oral American Health Packaging 2018-08-09 Not applicable US Dronabinol Capsule 5 mg/1 Oral Par Pharmaceutical, Inc., 2008-06-27 Not applicable US Dronabinol Capsule 2.,5 mg/1 Oral Camber Pharmaceuticals Inc 2020-02-10 Not applicable US Mixture Products
Name Ingredients Dosage Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image Sativex Dronabinol (2.7 mg) + Cannabidiol (2.,y Buccale Gw Pharma Limited 2005-06-22 Non applicabile Canada 
Categorie
Codici ATC A04AD10 — Dronabinol
- A04AD — Altri antiemetici
- A04A — ANTIEMETICI E ANTINAUSEANTS
- A04 — ANTIEMETICI E ANTINAUSEANTS
- A — apparato DIGERENTE E METABOLISMO
Interazioni Categorie Chimiche TaxonomyProvided da Classyfire Descrizione Questo composto appartiene alla classe dei composti organici noti come 2,2-dimetil-1-benzopyrans., Questi sono composti organici contenenti una frazione di 1-benzopirano che porta due gruppi metilici nella posizione 2.,6,6,9-trimethyl-3-pentyl-6H,6aH,7H,8H,10aH-benzoisochromen-1-ol
SMILES
12C=C(C)CC1()C(C)(C)OC1=C2C(O)=CC(CCCCC)=C1Synthesis Reference US20080312465 General References External Links Human Metabolome Database HMDB0014613 KEGG Drug D00306 KEGG Compound C06972 PubChem Compound 16078 PubChem Substance 46508472 ChemSpider 15266 BindingDB 60994 RxNav 10402 ChEBI 66964 ChEMBL CHEMBL465 ZINC ZINC000001530625 Therapeutic Targets Database DAP000207 PharmGKB PA449421 Guide to Pharmacology GtP Drug Page PDBe Ligand TCI RxList RxList Drug Page Wikipedia Dronabinol AHFS Codes
- 56:22.,92-Varie antiemetici
Voci PDB 3ls4 / 6mp4 Etichetta FDA
Scaricare (414 KB)Scheda di sicurezza
Scaricare (51.,ck Carcinoma / Lung Cancers / Malignant Neoplasm of Pancreas / Nutrition Poor / Oncologic Complications / Quality of Life1 4 Not Yet Recruiting Treatment Post Operative Pain 1 4 Recruiting Diagnostic Intoxication Alcohol / Intoxication Combined Alcohol THC / Intoxication THC 1 Pharmacoeconomics
Manufacturers
- Svc pharma lp
- Abbott products inc
- Roxane Laboratories,Inc.,
Packagers
- Banner Pharmacaps Inc.
- GW Pharma Ltd.
- Par Pharmaceuticals
- Pharmaceutics International Inc.
- Physicians Total Care Inc.
- Southwood Pharmaceuticals
- UNIMED
- Unimed Pharmaceuticals Inc.,
- Watson Pharmaceuticals
Dosage Forms
Form Route Strength Solution / drops Oral 17 mg/1mL Capsule Oral 10 mg/1 Capsule Oral 5 mg/1 Capsule, liquid filled Oral 10 mg/1 Capsule, liquid filled Oral 2.,5 mg/1 Capsule, liquid filled Oral 5 mg/1 Solution / drops Oral 13.16 mg/1mL Capsule Oral 2.5 mg/1 Capsule Oral 2.5 mg Capsule Oral 5 mg Capsule Oral Solution Buccal; Oral 25 mg Spray Buccal Spray, metered Transmucosal 2.,7 mg/100µL Solution Oral 5 mg/1mL Prices
Unit description Cost Unit Marinol 10 mg capsule 29.86USD capsule Dronabinol 10 mg capsule 19.26USD capsule Marinol 5 mg capsule 16.0USD capsule Dronabinol 5 mg capsule 11.,8USD capsule Marinol 2.5 mg capsule 8.02USD capsule Dronabinol 2.5 mg capsule 5.11USD capsule DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.,Patents
Properties
State Solid Experimental Properties
Property Value Source melting point (°C) 200 °C at 2.00E-02 mm Hg Not Available water solubility 2800 mg/L (at 23 °C) NIH NTP Reports web-site logP 5.648 Not Available pKa 10.,6 PHYSICIAN’S DESK REFERENCE (1998) Predicted Properties
Property Value Source Water Solubility 0.00263 mg/mL ALOGPS logP 7.29 ALOGPS logP 5.94 ChemAxon logS -5.1 ALOGPS pKa (Strongest Acidic) 9.,34 ChemAxon pKa (Strongest Basic) -4.9 ChemAxon Physiological Charge 0 ChemAxon Hydrogen Acceptor Count 2 ChemAxon Hydrogen Donor Count 1 ChemAxon Polar Surface Area 29.46 Å2 ChemAxon Rotatable Bond Count 4 ChemAxon Refractivity 96.73 m3·mol-1 ChemAxon Polarizability 38.,1 ChemAxon Rule of Five No ChemAxon Ghose Filter No ChemAxon Veber’s Rule Yes ChemAxon MDDR-like Rule No ChemAxon Predicted ADMET Features
Property Value Probability Human Intestinal Absorption + 0.,9949 Blood Brain Barrier + 0.9685 Caco-2 permeable + 0.7607 P-glycoprotein substrate Substrate 0.8458 P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.5548 P-glycoprotein inhibitor II Inhibitor 0.7191 Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.8169 CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,7522 CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.9116 CYP450 3A4 substrate Substrate 0.7199 CYP450 1A2 substrate Inhibitor 0.6567 CYP450 2C9 inhibitor Inhibitor 0.5352 CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.7307 CYP450 2C19 inhibitor Inhibitor 0.7683 CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.,6771 CYP450 inhibitory promiscuity High CYP Inhibitory Promiscuity 0.8349 Ames test Non AMES toxic 0.9132 Carcinogenicity Non-carcinogens 0.8947 Biodegradation Not ready biodegradable 0.9725 Rat acute toxicity 2.5940 LD50, mol/kg Not applicable hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,7714 hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.8136 ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated)Predicted LC-MS/MS Not Available Targets
Binding Properties
×
Property Measurement pH Temperature (°C) EC 50 (nM) 17 N/A N/A 22284817 IC 50 (nM) 2.,8 N/A N/A 21999614 Ki (nM) 10 N/A N/A 22284817 Ki (nM) 17 N/A N/A 17531479 Ki (nM) 2.9 N/A N/A 18522867 Ki (nM) 28.,5 N/A N/A 14505654 Ki (nM) 40 N/A N/A 20079638 Ki (nM) 41 N/A N/A 8831752 / 9784115 / 11020293 / 22341572 Details
Binding Properties1., Cannabinoid receptor 1
Kind Protein Organism Humans Pharmacological actionYesActions
AgonistGeneral Function Drug binding Specific Function Involved in cannabinoid-induced CNS effects. Acts by inhibiting adenylate cyclase. Could be a receptor for anandamide. Inhibits L-type Ca(2+) channel current. Isoform 2 and isoform 3 have altered l… Gene Name CNR1 Uniprot ID P21554 Uniprot Name Cannabinoid receptor 1 Molecular Weight 52857.,365 Da- Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Quanti obiettivi di droga ci sono? Nat Rev Droga Discov. 2006 Dicembre; 5 (12): 993-6.
- Imming P, Sinning C, Meyer A: Farmaci, loro obiettivi e la natura e il numero di bersagli di droga. Nat Rev Droga Discov. 2006 Ottobre; 5 (10): 821-34.
- Pryce G, Giovannoni G, Baker D: Mifepristone o inibizione dell’attività 11beta-idrossilasi potenzia gli effetti sedativi del recettore dei cannabinoidi-1 agonista Delta(9)-tetraidrocannabinolo nei topi. Neurosci Lett. 2003 Maggio 1; 341 (2): 164-6.,
- Tsai SJ, Wang YC, Hong CJ: Studio di associazione su un polimorfismo e schizofrenia del gene del recettore dei cannabinoidi (CNR1). Psichiatria Genet. 2000 Sep; 10 (3): 149-51.
- Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Database target terapeutico. Acidi nucleici Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.,
Binding Properties
×
Property Measurement pH Temperature (°C) EC 50 (nM) 1.5 N/A N/A 18522867 IC 50 (nM) 9.,5 N/A N/A 21999614 Ki (nM) 24 N/A N/A 22284817 Ki (nM) 25 N/A N/A 14505654 Ki (nM) 3.,3 N/A N/A 17531479 Ki (nM) 36 N/A N/A 8831752 / 11020293 / 16005223 / 17919913 / 20079638 / 20621488 / 20943404 / 22341572 Ki (nM) 41 N/A N/A 18522867 Details
Binding Properties2., Cannabinoid receptor 2
Kind Protein Organism Humans Pharmacological actionUnknownActions
AgonistGeneral Function Cannabinoid receptor activity Specific Function Heterotrimeric G protein-coupled receptor for endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol mediating inhibition of adenylate cyclase. May function in inflammatory response, nociceptive transmission and b… Gene Name CNR2 Uniprot ID P34972 Uniprot Name Cannabinoid receptor 2 Molecular Weight 39680.,275 Da- Davis M, Maida V, Daeninck P, Pergolizzi J: Il ruolo emergente dei neuromodulatori cannabinoidi nella gestione dei sintomi. Supporto Cura Cancro. 2007 Gennaio; 15 (1): 63-71. Epub 2006 Dicembre 1.
- Pertwee RG: Strategie emergenti per sfruttare gli agonisti dei recettori cannabinoidi come farmaci. Br J Pharmacol. 2009 Febbraio; 156 (3): 397-411. doi: 10.1111 / j. 1476-5381. 2008.00048.X.,
Enzymes
Kind Protein Organism Humans Pharmacological actionUnknownActions
SubstrateGeneral Function Vitamin d3 25-hydroxylase activity Specific Function Cytochromes P450 are a group of heme-thiolate monooxygenases. In liver microsomes, this enzyme is involved in an NADPH-dependent electron transport pathway. It performs a variety of oxidation react… Gene Name CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molecular Weight 57342.,67 Da- Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Substrati, induttori, inibitori e relazioni struttura-attività del citocromo umano P450 2C9 e implicazioni nello sviluppo di farmaci. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Settembre 1.
Tipo di Proteina Organismo esseri Umani azione FarmacologicaSconosciutoAzioni
SubstratoFunzione Generale di Steroidi idrossilasi attività Specifica Funzione Citocromi P450 sono un gruppo di eme-thiolate ossigenasi., Nei microsomi epatici, questo enzima è coinvolto in una via di trasporto degli elettroni dipendente dal NADPH. Ossida una varietà di strutturalmente un… Nome gene CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Nome Citocromo P450 2C9 Peso molecolare 55627.365 Da- Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Substrati, induttori, inibitori e relazioni struttura-attività del citocromo umano P450 2C9 e implicazioni nello sviluppo di farmaci. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Settembre 1.,
- Bland TM, Haining RL, Tracy TS, Callery PS: delta9 catalizzato dal CYP2C-tetraidrocannabinolo metabolismo: cinetica, farmacogenetica e interazione con la fenitoina. Biochem Pharmacol. 2005 Ottobre 1; 70 (7): 1096-103. doi: 10.1016 / j.bcp.2005.07.007.
- Sachse-Seeboth C, Pfeil J, Sehrt D, Meineke I, Tzvetkov M, Bruns E, Poser W, Vormfelde SV, Brockmoller J: Variazione interindividuale nella farmacocinetica del Delta9-tetraidrocannabinolo in relazione ai polimorfismi genetici nel CYP2C9. Clin Pharmacol Ther. 2009 Mar; 85 (3):273-6. doi: 10.1038 / clpt.2008.213. Epub 2008 Novembre 12.,
Tipo di Proteina Organismo esseri Umani azione FarmacologicaSconosciutoAzioni
SubstratoFunzione Generale di Prostaglandina-endoperoxide sintasi attività Specifica Funzione Converte arachidonato di prostaglandina H2 (PGH2), un passo impegnato in prostanoide sintesi. Coinvolto nella produzione costitutiva di prostanoidi in particolare nello stomaco e nelle piastrine. Nel gas… Nome del gene PTGS1 Uniprot ID P23219 Uniprot Nome prostaglandina G / H sintasi 1 Peso molecolare 68685.,82 Da- Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: Substrati, induttori, inibitori e relazioni struttura-attività del citocromo umano P450 2C9 e implicazioni nello sviluppo di farmaci. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Settembre 1.
Trasportatori
Tipo di Proteina Organismo esseri Umani azione FarmacologicaSconosciutoAzioni
InibitoreCannabinoidi possono causare la disregolazione della P-glicoproteina, ma a concentrazioni più elevate di quelle normalmente presenti nei fumatori di cannabis.,
General Function Xenobiotic-transporting atpase activity Specific Function Energy-dependent efflux pump responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells. Gene Name ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.255 Da- Tournier N, Chevillard L, Megarbane B, Pirnay S, Scherrmann JM, Decleves X: Interaction of drugs of abuse and maintenance treatments with human P-glycoprotein (ABCB1) and breast cancer resistance protein (ABCG2). Int J Neuropsychopharmacol. 2010 Aug;13(7):905-15. doi: 10.,1017/S1461145709990848. Epub 2009 Nov 4.
- Alsherbiny MA, Li CG: Medicinal Cannabis-Potential Drug Interactions. Medicines (Basel). 2018 Dec 23;6(1). pii: medicines6010003. doi: 10.3390/medicines6010003.
Kind Protein Organism Humans Pharmacological actionUnknownActions
InhibitorGeneral Function Xenobiotic-transporting atpase activity Specific Function High-capacity urate exporter functioning in both renal and extrarenal urate excretion., Svolge un ruolo nell’omeostasi della porfirina in quanto è in grado di mediare l’esportazione di protoporhyrin IX (PPIX) sia fro… Nome gene ABCG2 Uniprot ID Q9UNQ0 Uniprot Nome ATP-binding cassette sub-family G member 2 Molecular Weight 72313.47 Da- Tournier N, Chevillard L, Megarbane B, Pirnay S, Scherrmann JM, Decleves X: Interaction of drugs of abuse and maintenance treatments with human P-glycoprotein (ABCB1) and breast cancer resistance protein (ABCG2). Int J Neuropsicofarmacolo. 2010 Agosto; 13 (7): 905-15. doi: 10.1017 / S1461145709990848. Epub 2009 Novembre 4.,
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Farmaco creato il 13 giugno 2005 07:24 / Aggiornato il 04 febbraio 2021 14:33
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