verapamil cloridrato
Calan, Calan SR, Covera-HS, Isoptin, Isoptin SR, Verelan, Verelan PM
Farmacologica classificazione: calcio-antagonista
classificazione Terapeutica: antianginal, antipertensivi, antiaritmici
rischio di Gravidanza categoria C
Indicazioni e dosaggi 
Gestione di Prinzmetal o variante angina instabile o angina pectoris cronica stabile. Adulti: Dose iniziale, da 80 a 120 mg P. O. t.i. d. Il dosaggio può essere aumentato ad intervalli settimanali., Alcuni pazienti possono richiedere fino a 480 mg al giorno.
Tachiaritmie sopraventricolari. Adulti: 0,075-0,15 mg/kg (5-10 mg) I. V. spingono oltre 2 minuti. Se non si verifica alcuna risposta, somministrare una seconda dose di 10 mg (0,15 mg/kg) da 15 a 30 minuti dopo la dose iniziale. Dare più di almeno 3 minuti in pazienti geriatrici.
Bambini da 1 a 15 anni: da 0,1 a 0,3 mg/kg (da 2 a 5 mg) in bolo endovenoso per 2 minuti. La dose non deve superare 5 mg. La dose può essere ripetuta in 30 minuti se non si verifica alcuna risposta (non deve superare i 10 mg).
Bambini di età inferiore a 1: da 0,1 a 0,2 mg/kg (0.,da 75 a 2 mg) in bolo endovenoso per 2 minuti. La dose può essere ripetuta in 30 minuti se non si verifica alcuna risposta.
Controllo della frequenza ventricolare in pazienti digitalizzati con flutter atriale cronico o fibrillazione. Adulti: 240-320 mg P. O. quotidiano in tre-quattro dosi divise.
Profilassi della tachicardia sopraventricolare parossistica ripetitiva. Adulti: da 240 a 480 mg al giorno in tre o quattro dosi divise. Ipertensione. Adulti: La dose iniziale usuale è di 80 mg P. O. t.i. d. La dose giornaliera può essere aumentata a 360-480 mg., La dose iniziale di compresse o capsule a rilascio prolungato è di 120-240 mg al giorno al mattino. La dose iniziale di Covera-HS è di 180 mg h. s. e di Verelan PM è di 200 mg h. s. Iniziare la terapia con capsule a rilascio prolungato a 180 mg (240 mg per Verelan) al giorno al mattino. Regolare il dosaggio in base all’efficacia 24 ore dopo la somministrazione. Aumentare di 120 mg al giorno fino ad una dose massima di 480 mg al giorno. Le capsule a rilascio prolungato devono essere somministrate solo una volta al giorno. Gli effetti antipertensivi sono generalmente osservati entro la prima settimana di terapia. La maggior parte dei pazienti risponde a 240 mg al giorno.,
Farmacodinamica
Azione antianginosa: Gestisce l’angina stabile instabile e cronica riducendo il postcarico, sia a riposo che con l’esercizio fisico, diminuendo così il consumo di ossigeno. Diminuisce anche la domanda di ossigeno del miocardio e il lavoro cardiaco esercitando un effetto inotropico negativo, riducendo la frequenza cardiaca, alleviando lo spasmo delle arterie coronarie (tramite vasodilatazione delle arterie coronarie) e dilatando i vasi periferici. Il risultato netto di questi effetti è il sollievo dell’ischemia e del dolore correlati all’angina., Nei pazienti con angina variante di Prinzmetal, verapamil inibisce lo spasmo delle arterie coronarie, con conseguente aumento della somministrazione di ossigeno miocardico.
Azione antipertensiva: Riduce la pressione sanguigna principalmente dilatando i vasi periferici. L’effetto inotropico negativo del farmaco blocca i meccanismi riflessi che portano ad un aumento della pressione sanguigna.
Azione antiaritmica: gli effetti combinati del farmaco sui nodi SA e AV aiutano a gestire le aritmie., Il suo effetto primario è sul nodo AV; la conduzione rallentata riduce la frequenza ventricolare nelle tachiaritmie atriali e blocca i percorsi di rientro nelle aritmie sopraventricolari parossistiche.
Farmacocinetica
Assorbimento: assorbito rapidamente e completamente dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale; tuttavia, solo circa il 20% al 35% raggiunge la circolazione sistemica a causa dell’effetto di primo passaggio. I livelli sierici terapeutici sono da 80 a 300 ng / ml.
Distribuzione: Il volume di distribuzione allo steady state negli adulti sani varia da circa 4,5 a 7 L/kg; può aumentare fino a 12 L/kg nei pazienti con cirrosi epatica., Circa il 90% del farmaco circolante è legato alle proteine plasmatiche.
Metabolismo: metabolizzato nel fegato.
Escrezione: escreta nelle urine come farmaco immodificato e metaboliti attivi. Emivita di eliminazione normalmente da 6 a 12 ore; aumenta fino a 16 ore nei pazienti con cirrosi epatica. Nei neonati, l ‘ emivita di eliminazione può variare da 5 a 7 ore.,
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Controindicazioni e precauzioni
Controindicato in pazienti ipersensibili al farmaco e in quelli con grave disfunzione ventricolare sinistra, shock cardiogeno, secondo o terzo grado blocco AV o sindrome del seno malato, tranne che in presenza di funzionamento di pacemaker, flutter o fibrillazione e accessori di bypass del tratto, la sindrome di insufficienza cardiaca grave (a meno che non secondaria a terapia con verapamil), e grave ipotensione., Inoltre, I. V. verapamil è controindicato nei pazienti trattati con I. V. beta bloccanti e in quelli con tachicardia ventricolare.
Usare con cautela nei pazienti anziani e nei pazienti con funzionalità renale o epatica compromessa o aumento della pressione intracranica.
Interazioni
Droga-droga. Antipertensivi, farmaci che attenuano la risposta alfa-adrenergica (come metildopa, prazosina), chinidina (per trattare la cardiomiopatia ipertrofica): provoca ipotensione. Monitorare attentamente la pressione sanguigna. Regolare il dosaggio di entrambi i farmaci, se necessario.,
Beta bloccanti: provoca effetti additivi che portano a insufficienza cardiaca, disturbi della conduzione, aritmie e ipotensione, specialmente con alte dosi di beta-bloccanti, farmaci somministrati per via endovenosa o insufficienza cardiaca da moderata a grave, cardiomiopatia grave o infarto miocardico recente. Monitorare attentamente lo stato cardiaco.
Carbamazepina: Aumenta i livelli sierici di carbamazepina e la successiva tossicità. Utilizzare insieme con cautela; guardare per i segni di tossicità.
Ciclosporina: aumenta i livelli sierici di ciclosporina. Monitorare l’effetto terapeutico; regolare il dosaggio della ciclosporina secondo necessità.,
Dantrolene: può causare iperkaliemia e depressione miocardica. Considerare l’utilizzo di un bloccante del calcio diidropiridina.
Digossina: può aumentare i livelli sierici di digossina dal 50% al 75% durante la prima settimana di terapia. Regolare il dosaggio della digossina; monitorare attentamente lo stato cardiaco.
Disopiramide: provoca effetti inotropi negativi combinati. Monitorare attentamente il paziente.
Etomidate: Può aumentare l’effetto anestetico di etomidate, con depressione respiratoria prolungata e apnea. Usare con cautela.
Flecainide: può aggiungere all’effetto inotropico negativo e prolungare la conduzione AV. Monitorare lo stato cardiaco.,
Idantoine: può diminuire i livelli sierici di verapamil. Usare con cautela.
Anestetici inalati: provoca eccessiva depressione CV. Evitare l’uso insieme.
Litio: può aumentare gli effetti del litio. Regolare il dosaggio del litio, se necessario.
Bloccanti neuromuscolari: Farmaco può potenziare la loro azione. Regolare il dosaggio dei bloccanti neuromuscolari, se necessario; monitorare attentamente il paziente.
Fenobarbital: può aumentare la clearance di verapamil. Monitorare lo stato cardiaco.
Rifampicina: può ridurre sostanzialmente la biodisponibilità orale di verapamil. Monitorare l’effetto terapeutico; regolare il dosaggio di verapamil, se necessario.,
Sulfinpirazone: può aumentare la clearance di verapamil. Monitorare attentamente il paziente.
Teofillina: provoca un aumento dei livelli plasmatici di teofillina. Monitorare attentamente il paziente; regolare il dosaggio della teofillina secondo necessità.
Vitamina D: Può ridurre l’effetto terapeutico di verapamil. Monitorare attentamente il paziente.
Droga-erba. Catechu nero: Può causare effetti additivi. Scoraggiare l’uso insieme.
Yerba maté: può diminuire la clearance delle metilxantine yerba maté e causare tossicità. Scoraggiare l’uso insieme.
Droga-cibo . Qualsiasi cibo: aumenta l’assorbimento. Dì al paziente di assumere farmaci con il cibo.
Droga-stile di vita ., Uso di alcol: prolunga l’effetto di intossicazione. Scoraggiare l’uso di alcol.
Reazioni avverse
CNS: capogiri, cefalea, astenia.
CV: ipotensione transitoria, insufficienza cardiaca, edema polmonare, bradicardia, blocco AV, asistolia ventricolare, fibrillazione ventricolare, edema periferico.
GI: costipazione, nausea.
Respiratorio: edema polmonare.
Pelle: eruzione cutanea.
Effetti sui risultati dei test di laboratorio
Può aumentare i livelli di ALT, AST, fosfatasi alcalina e bilirubina.
Sovradosaggio e trattamento
Gli effetti del sovradosaggio sono principalmente estensioni delle reazioni avverse., Blocco cardiaco, asistolia e ipotensione sono le reazioni più gravi e richiedono attenzione immediata.
Il trattamento può includere la somministrazione di IV isoproterenolo, noradrenalina, epinefrina, atropina o gluconato di calcio in dosi usuali. Garantire un’adeguata idratazione.
Nei pazienti con cardiomiopatia ipertrofica, i farmaci alfa-adrenergici, come metossamina, fenilefrina e metaraminolo, devono essere usati per mantenere la pressione sanguigna. (Evitare isoproterenolo e noradrenalina.) I farmaci inotropi, come la dobutamina e la dopamina, possono essere utilizzati se necessario.,
Se gravi disturbi della conduzione, come blocco cardiaco e asistolia, si verificano con ipotensione che non risponde alla terapia farmacologica, iniziare immediatamente la stimolazione cardiaca, con misure di RCP come indicato.
Nei pazienti con sindrome di Wolff-Parkinson-White o Lown-Ganong-Levine e una rapida frequenza ventricolare causata da una conduzione antegrada emodinamicamente significativa, può essere utilizzata la cardioversione sincronizzata. Lidocaina e procainamide possono essere utilizzati come coadiuvanti.,
Considerazioni speciali
Se verapamil è iniziato in pazienti trattati con carbamazepina, può essere necessaria una riduzione del dosaggio di carbamazepina dal 40% al 50%. Monitorare attentamente il paziente per eventuali segni di tossicità.
Se verapamil viene aggiunto alla terapia del paziente che riceve digossina, ridurre il dosaggio di digossina della metà e monitorare i livelli sierici successivi del farmaco.
Durante la terapia a lungo termine con verapamil e digossina, monitorare periodicamente l’ECG per osservare il blocco AV e la bradicardia.,
Reduce Ridurre il dosaggio di verapamil nei pazienti con insufficienza renale o epatica, in quelli con funzionalità cardiaca gravemente compromessa e in quelli che ricevono beta-bloccanti.
Stop Interrompere la disopiramide 48 ore prima di iniziare verapamil e non riprendere fino a 24 ore dopo la sospensione di verapamil.
Generic Le compresse generiche di verapamil a rilascio prolungato possono essere sostituite solo per Isoptin SR e Calan SR, non per le capsule di Verelan. La forma della capsula deve essere somministrata solo una volta al giorno. Quando si utilizzano compresse a rilascio prolungato, dosi superiori a 240 mg devono essere somministrate b. i. d.
Obtain Ottenere test periodici di funzionalità epatica.,
Se il paziente riceve verapamil I. V., monitorare continuamente l’ECG e la pressione sanguigna.
Pazienti che allattano
Il farmaco appare nel latte materno. Per evitare possibili effetti avversi nei neonati, la madre non deve allattare durante la terapia.
Pazienti pediatrici
Currently Attualmente, solo la forma IV è indicata per l’uso nei bambini per il trattamento di tachiaritmie sopraventricolari.
Pazienti geriatrici
patients I pazienti anziani possono aver bisogno di dosi più basse.
Give Somministrare dosi per via endovenosa per almeno 3 minuti per ridurre al minimo il rischio di effetti avversi.,
Educazione del paziente
Instruc Istruire il paziente a segnalare segni di insufficienza cardiaca, come gonfiore delle mani e dei piedi o mancanza di respiro.
Urge Sollecitare il paziente che sta ricevendo la terapia con nitrati mentre il dosaggio di verapamil viene regolato per rispettare la terapia prescritta.
Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o COMUNI E PERICOLOSE PER LA VITA.
◆ Solo Canada
◇ Uso clinico non etichettato
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