Nubain

Nombre Genérico: nalbuphine hydrochloride
forma de dosificación: inyección

médicamente revisado por Drugs.com. última actualización el 22 de mayo de 2020.

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Nubain Descripción

Nubain (clorhidrato de nalbufina) es un analgésico opioide sintético agonista-antagonista de la serie de fenantreno. Está químicamente relacionado tanto con el antagonista opioide ampliamente utilizado, naloxona, como con el potente analgésico opioide, oximorfona. Químicamente, el clorhidrato de nalbufina es clorhidrato de 17-(ciclobutilmetil)-4,5 α-epoximorfinan-3,6 α,14-triol. El peso molecular del clorhidrato de nalbufina es 393.91 y es soluble en H2O (35.5 mg/mL @ 25ºC) y etanol (0.8%); insoluble en CHCl3 y éter. El clorhidrato de nalbufina tiene valores de pKa de 8.71 y 9.96., La Fórmula molecular es C21h27no4 * HCl. La fórmula estructural es:

Nubain es una solución estéril adecuado para subcutánea, intramuscular o intravenosa inyección. Nubain está disponible en dos concentraciones, 10 mg y 20 mg de clorhidrato de nalbufina por mL. Ambas concentraciones en viales de 10 mL contienen 0,94% de citrato de sodio hidratado, 1,26% de ácido cítrico anhidro y 0,2% de una mezcla 9:1 de metilparabeno y propilparabeno como conservantes; el pH se ajusta, si es necesario, a 3,5 a 3,7 con ácido clorhídrico. La concentración de 10 mg/mL contiene cloruro sódico al 0,2%.,

Nubain también está disponible en ampollas en una formulación estéril, libre de parabenos en dos concentraciones, 10 mg y 20 mg de clorhidrato de nalbufina por mL. Un mL de cada concentración contiene un 0,94% de citrato de sodio hidratado y un 1,26% de ácido cítrico anhidro; el pH se ajusta, si es necesario, a 3,5 a 3,7 con ácido clorhídrico. La concentración de 10 mg/mL contiene cloruro sódico al 0,2%.

Nubain – Farmacología Clínica

Nubain es un potente analgésico. Su potencia analgésica es esencialmente equivalente a la de la morfina en miligramos., Los estudios de receptores muestran que Nubain se une a los receptores mu, kappa y delta, pero no a los receptores sigma. Nubain es principalmente un agonista kappa/antagonista parcial mu analgésico.

el inicio de la acción de Nubain ocurre dentro de 2 a 3 minutos después de la administración intravenosa, y en menos de 15 minutos después de la inyección subcutánea o intramuscular. La semivida plasmática de nalbufina es de 5 horas, y en estudios clínicos se ha notificado que la duración de la actividad analgésica varía de 3 a 6 horas.,

la actividad antagonista opioide de Nubain es una cuarta parte tan potente como la nalorfina y 10 veces la de pentazocina.

Nubain puede producir el mismo grado de depresión respiratoria que las dosis equianalgésicas de morfina. Sin embargo, Nubain exhibe un efecto techo tal que los aumentos en dosis mayores de 30 mg no producen más depresión respiratoria en ausencia de otros medicamentos activos del SNC que afectan la respiración.

Nubain por sí mismo tiene una potente actividad antagonista opioide a dosis iguales o inferiores a su dosis analgésica., Cuando se administra después o simultáneamente con analgésicos opioides agonistas mu (p. ej., morfina, oximorfona, fentanilo), Nubain puede revertir o bloquear parcialmente la depresión respiratoria inducida por opioides a partir del analgésico agonista mu. Nubain puede precipitar la abstinencia en pacientes dependientes de medicamentos opioides. Nubain debe utilizarse con precaución en pacientes que hayan estado recibiendo analgésicos opioides mu de forma regular.

indicaciones y uso de Nubain

Nubain está indicado para el alivio del dolor moderado a severo., Nubain se puede también utilizar como suplemento a la anestesia equilibrada, para la analgesia preoperatoria y postoperatoria, y para la analgesia obstétrica durante el trabajo de parto y el parto.

contraindicaciones

Nubain no debe administrarse a pacientes hipersensibles al clorhidrato de nalbufina o a cualquiera de los demás componentes de Nubain.

advertencias

Nubain debe ser administrado como suplemento de la anestesia general solo por personas específicamente entrenadas en el uso de anestésicos intravenosos y el manejo de los efectos respiratorios de los opioides potentes.,

naloxona, equipo de reanimación e intubación y oxígeno deben estar fácilmente disponibles.

abuso de drogas

se debe tener precaución al recetar Nubain a pacientes emocionalmente inestables o a personas con antecedentes de abuso de opioides. Estos pacientes deben ser supervisados estrechamente cuando se contempla la terapia a largo plazo(ver abuso de drogas y dependencia).

El uso en pacientes ambulatorios

Nubain puede alterar las capacidades mentales o físicas necesarias para realizar tareas potencialmente peligrosas, como conducir un automóvil o manejar maquinaria., Por lo tanto, Nubain debe administrarse con precaución a pacientes ambulatorios, a los que se debe advertir que eviten estos riesgos.

uso en procedimientos de emergencia

mantener al paciente bajo observación hasta que se recupere de los efectos Nubain que afectarían a la conducción u otras tareas potencialmente peligrosas.

uso durante el embarazo (distinto del trabajo de parto)

se ha notificado bradicardia fetal grave cuando se administra Nubain durante el trabajo de parto. La naloxona puede revertir estos efectos. Aunque no hay informes de bradicardia fetal al principio del embarazo, es posible que esto pueda ocurrir., Este medicamento debe usarse en el embarazo solo si es claramente necesario, si el beneficio potencial supera el riesgo para el feto y si se toman medidas apropiadas, como el monitoreo fetal, para detectar y manejar cualquier efecto adverso potencial en el feto.

uso durante el trabajo de parto

la transferencia placentaria de nalbufina es alta, rápida y variable, con una relación materno-fetal que varía de 1:0,37 a 1:6., Los efectos adversos fetales y neonatales que se han reportado después de la administración de nalbufina a la madre durante el parto incluyen bradicardia fetal, depresión respiratoria al nacer, apnea, cianosis e hipotonía. Algunos de estos eventos han sido potencialmente mortales. La administración materna de naloxona durante el parto ha normalizado estos efectos en algunos casos. Se ha notificado bradicardia fetal grave y prolongada. Se ha producido daño neurológico permanente atribuido a la bradicardia fetal. También se ha notificado un patrón de frecuencia cardíaca fetal sinusoidal asociado con el uso de nalbufina., Nubain se debe usar durante el trabajo de parto y el parto solo si está claramente indicado y solo si el beneficio potencial supera el riesgo para el bebé. Los recién nacidos deben ser monitorizados para detectar depresión respiratoria, apnea, bradicardia y arritmias si se ha utilizado Nubain.,

traumatismo craneal y aumento de la presión intracraneal

los posibles efectos depresores respiratorios y el potencial de los analgésicos potentes para elevar la presión del líquido cefalorraquídeo (resultante de la vasodilatación tras la retención de CO2) pueden exagerarse notablemente en presencia de traumatismo craneal, lesiones intracraneales o un aumento preexistente de la presión intracraneal. Además, los analgésicos potentes pueden producir efectos que pueden oscurecer el curso clínico de los pacientes con lesiones en la cabeza., Por lo tanto, Nubain se debe utilizar en estas circunstancias solo cuando sea esencial, y luego se debe administrar con extrema precaución.

interacción con otros depresores del sistema nervioso central

aunque Nubain posee actividad antagonista opioide, hay evidencia de que en pacientes no dependientes no antagonizará un analgésico opioide administrado justo antes, simultáneamente o justo después de una inyección de Nubain., Por lo tanto, los pacientes que reciben un analgésico opioide, anestésicos generales, fenotiazinas u otros tranquilizantes, sedantes, hipnóticos u otros depresores del SNC (incluido el alcohol) concomitantemente con Nubain pueden exhibir un efecto aditivo. Cuando se contemple dicha terapia combinada, Se debe reducir la dosis de uno o ambos fármacos.

precauciones

General

alteración de la respiración

a la dosis habitual en adultos de 10 mg / 70 kg, Nubain causa cierta depresión respiratoria aproximadamente igual a la producida por dosis iguales de morfina., Sin embargo, a diferencia de la morfina, la depresión respiratoria no aumenta apreciablemente con dosis más altas de Nubain. La depresión respiratoria inducida por Nubain se puede revertir con NARCAN® (clorhidrato de naloxona) cuando esté indicado. Nubain debe administrarse con precaución a dosis bajas a pacientes con alteración de la respiración (por ejemplo, a causa de otros medicamentos, uremia, asma bronquial, infección grave, cianosis u obstrucciones respiratorias).,

insuficiencia renal o hepática

debido a que Nubain se metaboliza en el hígado y se excreta por los riñones, Nubain debe utilizarse con precaución en pacientes con disfunción renal o hepática y administrarse en cantidades reducidas.

infarto de miocardio

Al igual que con todos los analgésicos potentes, Nubain debe utilizarse con precaución en pacientes con infarto de miocardio que presenten náuseas o vómitos.

cirugía de las vías biliares

Al igual que con todos los analgésicos opioides, Nubain debe utilizarse con precaución en pacientes a punto de someterse a una cirugía de las vías biliares, ya que puede causar espasmo del esfínter de Oddi.,

sistema Cardiovascular

durante la evaluación de Nubain en anestesia, se ha reportado una mayor incidencia de bradicardia en pacientes que no recibieron atropina preoperatoria.

información para los pacientes

se debe informar a los pacientes de la siguiente información:

– Nubain está asociado con sedación y puede alterar las capacidades mentales y físicas necesarias para realizar tareas potencialmente peligrosas, como conducir un automóvil o manejar maquinaria.

– Nubain se debe utilizar según lo prescrito por un médico., La dosis o la frecuencia no deben aumentarse sin consultar previamente con un médico, ya que Nubain puede causar dependencia psicológica o física.

– El uso de Nubain con otros opioides puede causar signos y síntomas de abstinencia.

– la interrupción brusca de Nubain después de un uso prolongado puede causar signos y síntomas de abstinencia.

pruebas de laboratorio

Nubain puede interferir con los métodos enzimáticos para la detección de opioides dependiendo de la especificidad / sensibilidad de la prueba. Consulte al fabricante de la prueba para obtener detalles específicos.,

CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, alteración de la fertilidad

CARCINOGÉNESIS

se realizaron estudios de carcinogenicidad a largo plazo en ratas (24 meses) y ratones (19 meses) por administración oral a dosis de hasta 200 mg/kg (1180 mg/m2) y 200 mg/kg (600 mg/m2) al día, respectivamente. No hubo evidencia de un aumento de tumores en ninguna de las especies relacionado con la administración de Nubain. La dosis máxima recomendada en humanos (MRHD) en un día es de 160 mg por vía subcutánea, intramuscular o intravenosa, o aproximadamente 100 mg/m2/día para un sujeto de 60 kg.,

MUTAGÉNESIS

Nubain no tuvo actividad mutagénica en la prueba de AMES con cuatro cepas bacterianas, en los ensayos de ovario de hámster chino HGPRT o en el ensayo de intercambio de cromátidas hermanas. Sin embargo, Nubain indujo un aumento de la frecuencia de mutación en el ensayo de linfoma de ratón. No se observó actividad clastogénica en la prueba de micronúcleos de ratón del ensayo de citogenicidad en la médula ósea en ratas.

alteración de la fertilidad

se realizó un estudio de reproducción en ratas macho y hembra a dosis subcutáneas de hasta 56 mg/kg/día o 330 mg/m2/día. Nubain no afectó a ratas de fertilidad macho ni hembra.,

uso en el embarazo

efectos teratogénicos: se han realizado estudios de reproducción de la categoría B

embarazo en ratas por administración subcutánea de nalbufina hasta 100 mg/kg/día, o 590 mg/m2/día, que es aproximadamente 6 veces La MRHD, y en conejos por administración intravenosa de nalbufina hasta 32 mg/kg/día, o 378 mg/m2/día, que es aproximadamente 4 veces la MRHD. Los resultados no revelaron evidencia de toxicidad en el desarrollo, incluyendo teratogenicidad, o daño al feto. Sin embargo, no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas., Debido a que los estudios de reproducción animal no siempre predicen la respuesta humana, este medicamento debe usarse durante el embarazo solo si es claramente necesario.

efectos no teratogénicos

el peso corporal Neonatal y las tasas de supervivencia se redujeron al nacer y durante la lactancia cuando se administró nalbufina por vía subcutánea a ratas hembra y macho antes del apareamiento y durante la gestación y la lactancia o a ratas preñadas durante el último tercio de la gestación y durante la lactancia a dosis aproximadamente 4 veces La dosis máxima recomendada en humanos.

uso durante el parto

Ver advertencias.,

madres lactantes

Los Datos limitados sugieren que Nubain (clorhidrato de nalbufina) se excreta en la leche materna, pero solo en una pequeña cantidad (menos del 1% de la dosis administrada) y con un efecto clínicamente insignificante. Se debe tener precaución cuando se administre Nubain a una mujer en periodo de lactancia.

uso pediátrico

no se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos menores de 18 años.

reacciones adversas

la reacción adversa más frecuente en 1.066 pacientes tratados en ensayos clínicos con Nubain fue sedación 381 (36%).,

otras reacciones adversas que se produjeron (incidencia notificada del 1% o menos) fueron:

efectos sobre el SNC

nerviosismo, depresión, inquietud, llanto, euforia, flotación, hostilidad, sueños inusuales, confusión, desmayo, alucinaciones, disforia, sensación de pesadez, entumecimiento, hormigueo, irrealidad. Se ha demostrado que la incidencia de efectos psicotomiméticos, como irrealidad, despersonalización, delirios, disforia y alucinaciones es menor que la que ocurre con la pentazocina.

Cardiovascular

Hipertensión, hipotensión, bradicardia, taquicardia.,

Gastrointestinal

calambres, dispepsia, sabor amargo.

respiratorio

depresión, disnea, asma.

dermatológico

picazón, ardor, urticaria.

varios

dificultad para hablar, urgencia urinaria, visión borrosa, rubor y calor.

reacciones alérgicas

tras el uso de nalbufina se han notificado reacciones anafilácticas / anafilactoides y otras reacciones graves de hipersensibilidad que pueden requerir tratamiento médico de apoyo inmediato., Estas reacciones pueden incluir shock, dificultad respiratoria, paro respiratorio, bradicardia, paro cardíaco, hipotensión o edema laríngeo. Algunas de estas reacciones alérgicas pueden ser potencialmente mortales. Otras reacciones de tipo alérgico notificadas incluyen estridor, broncoespasmo, sibilancias, edema, erupción cutánea, prurito, náuseas, vómitos, diaforesis, debilidad y temblores.,

acontecimientos observados durante la vigilancia postcomercialización de Nubain

debido a la naturaleza y limitaciones de la notificación espontánea, no se ha establecido la causalidad de los siguientes acontecimientos adversos recibidos para Nubain: dolor abdominal, pirexia, depresión o pérdida del conocimiento, somnolencia, temblor, ansiedad, edema pulmonar, agitación, convulsiones y reacciones en el lugar de inyección tales como dolor, hinchazón, enrojecimiento, ardor y sensaciones de calor. Se han notificado casos de muerte por reacciones alérgicas graves al tratamiento con Nubain., Se ha informado de muerte Fetal cuando las madres recibieron Nubain durante el trabajo de parto y el parto.

abuso y dependencia de drogas

ha habido informes de abuso y dependencia asociados con Nubain entre proveedores de atención médica, pacientes y culturistas. Se han notificado casos de dependencia psicológica y física y tolerancia en pacientes que abusan de Nubain. Las personas con antecedentes de abuso o dependencia de opioides u otras sustancias pueden tener un mayor riesgo de responder a las propiedades de refuerzo de Nubain.,

la interrupción brusca de Nubain después del uso prolongado ha sido seguida por síntomas de abstinencia de opioides, es decir, calambres abdominales, náuseas y vómitos, rinorrea, lagrimeo, inquietud, ansiedad, temperatura elevada y piloerección.

sobredosis

La administración intravenosa inmediata un antagonista de los opiáceos como naloxona o nalmefeno es un antídoto específico. Se debe utilizar oxígeno, líquidos intravenosos, vasopresores y otras medidas de apoyo según lo indicado.,

se ha notificado que la administración de dosis únicas de 72 mg de Nubain por vía subcutánea a ocho sujetos normales ha dado lugar principalmente a síntomas de somnolencia y disforia leve.

dosis y Administración de Nubain

la dosis habitual recomendada para adultos es de 10 mg para un individuo de 70 kg, administrada por vía subcutánea, intramuscular o intravenosa; esta dosis puede repetirse cada 3 a 6 horas según sea necesario. La dosis debe ajustarse de acuerdo con la gravedad del dolor, el estado físico del paciente y otros medicamentos que el paciente pueda estar recibiendo., (Ver interacción con otros depresores del sistema nervioso Central en advertencias). En individuos no tolerantes, la dosis máxima única recomendada es de 20 mg, con una dosis diaria total máxima de 160 mg. El uso de Nubain como suplemento a la anestesia balanceada requiere dosis mayores que las recomendadas para la analgesia. Las dosis de inducción de Nubain varían de 0,3 mg/kg a 3 mg/kg por vía intravenosa para ser administradas durante un periodo de 10 a 15 minutos con dosis de mantenimiento de 0,25 a 0,5 mg / kg en administraciones intravenosas únicas según sea necesario., El uso de Nubain puede ir seguido de depresión respiratoria que se puede revertir con el antagonista opioide NARCAN® (clorhidrato de naloxona).

Nubain es físicamente incompatible con nafcilina y keterolac.

pacientes dependientes de opioides

Los pacientes que han estado tomando opioides de forma crónica pueden experimentar síntomas de abstinencia tras la administración de Nubain. Si es indebidamente problemático, los síntomas de abstinencia de opioides pueden controlarse mediante la administración intravenosa lenta de pequeños incrementos de morfina, hasta que se produzca el alivio., Si el analgésico previo era morfina, meperidina, codeína u otro opioide con similar duración de actividad, se puede administrar inicialmente un cuarto de la dosis prevista de Nubain y se puede observar al paciente por signos de abstinencia, es decir, calambres abdominales, náuseas y vómitos, lagrimeo, rinorrea, ansiedad, inquietud, elevación de la temperatura o piloerección. Si no aparecen síntomas adversos, se pueden intentar dosis progresivamente mayores a intervalos apropiados hasta obtener el nivel deseado de analgesia con Nubain.,

los medicamentos parenterales deben inspeccionarse visualmente para detectar partículas y decoloración antes de la administración siempre que la solución y el envase lo permitan.

cómo se suministra Nubain

La inyección de Nubain® (clorhidrato de nalbufina) para uso intramuscular, subcutáneo o intravenoso es una solución estéril disponible en:

tienda a 25°C (77°F); excursiones permitidas a 15°-30°C (59°-86°F). Proteger de la luz excesiva. Conservar en caja hasta que se haya utilizado el contenido.

Fabricado para:
Endo Pharmaceuticals Inc.,Chadds Ford, Pennsylvania 19317 fabricado por: Bristol-Myers Squibb Holdings Pharma, Ltd.Manati, Puerto Rico 00674 USA Nubain ® es una marca registrada de Endo Pharmaceuticals Inc.NARCAN ® es una marca registrada de Endo Pharmaceuticals Inc.

Copyright © Endo Pharmaceuticals Inc. 2005

impreso en EE.UU.,

Descargo de responsabilidad médico