Nubain (Português)

nome genérico: nalbufina cloridrato Drugs.com. última atualização em 22 de Maio de 2020.

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• Medicamentosas
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Nubain Description

Nubain (cloridrato de nalbufina) é um analgésico antagonista agonista opióide sintético da série fenantreno. É quimicamente relacionado tanto com o antagonista opióide amplamente utilizado, a naloxona, como com o analgésico opióide potente, a oximorfona. Cloridrato de nalbufina quimicamente é 17-(ciclobutilmetil)-4,5 α-epoximorfinano-3,6 α,cloridrato de 14-triol. O peso molecular do cloridrato de nalbufina é de 393,91 e é solúvel em H2O (35,5 mg/mL @ 25ºC) e etanol (0,8%); insolúvel em CHCl3 e éter. O cloridrato de nalbufina tem valores de pKa de 8,71 e 9,96., A fórmula molecular é C21H27NO4 * HCl. A fórmula estrutural é:

Nubain é uma solução estéril adequada para subcutânea, intramuscular ou injecção intravenosa. A nubaína está disponível em duas concentrações, 10 mg e 20 mg de cloridrato de nalbufina por mL. As duas forças em 10 mL frascos contêm 0.94% de citrato de sódio hidratado, de 1,26% de ácido cítrico anidro, e 0,2% de 9:1 mistura de metilparabeno e propilparabeno como conservantes; o pH é ajustado, se necessário, de 3,5 a 3,7 com ácido clorídrico. A dosagem de 10 mg / mL contém 0, 2% de cloreto de sódio.,

Nubain também está disponível em ampolas numa formulação estéril, sem parabenos, em duas concentrações, 10 mg e 20 mg de cloridrato de nalbufina por mL. Um mL de cada dosagem contém 0,94% de citrato de sódio hidroso e 1,26% de ácido cítrico anidro; o pH é ajustado, se necessário, para 3,5 a 3.7 com ácido clorídrico. A dosagem de 10 mg / mL contém 0, 2% de cloreto de sódio.

Nubain-Farmacologia Clínica

Nubain é um analgésico potente. A sua potência analgésica é essencialmente equivalente à da morfina numa base miligrama., Estudos com receptores mostram que a Núbena se liga aos receptores mu, kappa e delta, mas não aos receptores sigma. Nubain é primariamente um agonista kappa/antagonista mu parcial analgésico.o início da acção da Nubain ocorre 2 a 3 minutos após a administração intravenosa e em menos de 15 minutos após a injecção subcutânea ou intramuscular. A semi-vida plasmática da nalbufina é de 5 horas e, em estudos clínicos, a duração da actividade analgésica foi reportada entre 3 e 6 horas.,

a actividade antagonista opióide da Nubain é um quarto tão potente como a nalorfina e 10 vezes a da pentazocina.a Nubain pode produzir o mesmo grau de depressão respiratória que as doses equianalgésicas de morfina. No entanto, a substância activa do SNC exibe um efeito máximo tal que os aumentos da dose superiores a 30 mg não produzem depressão respiratória adicional na ausência de outras medicações activas do SNC que afectem a respiração.a Nubain, por si só, tem actividade antagonista opióide potente em doses iguais ou inferiores à sua dose analgésica., Quando administrada após ou em simultâneo com analgésicos opióides agonistas mu (por exemplo, morfina, oximorfona, fentanilo), a Núbain pode reverter parcialmente ou bloquear a depressão respiratória induzida pelos opióides a partir do analgésico agonista mu. A Nubain pode precipitar a abstinência em doentes dependentes de opióides. A Nubain deve ser utilizada com precaução em doentes que tenham estado a receber analgésicos opióides mu numa base regular.

indicações e Utilização da Núbena

a Núbena está indicada para o alívio da dor moderada a grave., A núbena também pode ser usada como um suplemento para anestesia equilibrada, para analgesia pré-operatória e pós-operatória, e para analgesia obstétrica durante o trabalho de parto e parto.

contra-indicações

Nubain não deve ser administrado a doentes hipersensíveis ao cloridrato de nalbufina ou a qualquer outro componente de Nubain.

as advertências

Nubain só devem ser administradas como suplemento à anestesia geral por pessoas especificamente treinadas na utilização de anestésicos intravenosos e na gestão dos efeitos respiratórios dos opióides potentes.,naloxona, equipamento de reanimação e intubação e oxigénio devem estar prontamente disponíveis.

abuso de drogas

recomenda-se precaução ao prescrever Núbain a doentes emocionalmente instáveis, ou a indivíduos com antecedentes de abuso de opióides. Estes doentes devem ser supervisionados de perto quando a terapêutica a longo prazo é contemplada (ver abuso e dependência de drogas).

a utilização em doentes ambulatórios

Nubain pode afectar as capacidades mentais ou físicas necessárias para o desempenho de tarefas potencialmente perigosas, tais como conduzir um automóvel ou utilizar máquinas., Assim, a Núbena deve ser administrada com precaução a doentes ambulatórios que devem ser avisados para evitar tais perigos.

utilizar em procedimentos de emergência

manter o doente sob observação até ser recuperado dos efeitos da substância activa que possam afectar a condução ou outras tarefas potencialmente perigosas.

Utilização durante a gravidez (para além do Trabalho de parto)

foi notificada bradicardia fetal grave quando a Núbain é administrada durante o trabalho de parto. A naloxona pode reverter estes efeitos. Embora não haja relatos de bradicardia fetal mais cedo na gravidez, é possível que isso possa ocorrer., Este medicamento só deve ser utilizado na gravidez se for claramente necessário, se o benefício potencial for superior ao risco para o feto e se forem tomadas medidas adequadas, tais como monitorização fetal, para detectar e gerir qualquer potencial efeito adverso sobre o feto.

Utilização durante o trabalho de parto e parto

a transferência placentária da nalbufina é elevada, rápida e variável, com uma relação materna / fetal que varia entre 1:0, 37 e 1:6., Os efeitos adversos fetais e neonatais que foram notificados após a administração da nalbufina à mãe durante o trabalho de parto incluem bradicardia fetal, depressão respiratória no nascimento, apneia, cianose e hipotonia. Alguns destes acontecimentos têm sido fatais. A administração materna de naloxona durante o trabalho de parto normalizou estes efeitos em alguns casos. Foi notificada bradicardia fetal grave e prolongada. Ocorreram danos neurológicos permanentes atribuídos à bradicardia fetal. Foi também notificado um padrão sinusoidal da frequência cardíaca fetal associado ao uso de nalbufina., A Nubain só deve ser utilizada durante o trabalho de parto e o parto se claramente indicado e apenas se o benefício potencial for superior ao risco para o lactente. Os recém-nascidos devem ser monitorizados em relação a depressão respiratória, apneia, bradicardia e arritmias se tiver sido utilizada Núbain.,

a Lesão na Cabeça e Aumento da Pressão Intracraniana

Os possíveis efeitos depressores respiratórios e o potencial de potentes analgésicos para elevar o fluido cérebro-espinhal (pressão resultante da vasodilatação seguinte retenção de CO2) pode ser muito exagerado, na presença de ferimento na cabeça, lesões intracranianas ou pré-existente, aumento da pressão intracraniana. Além disso, analgésicos potentes podem produzir efeitos que podem obscurecer o curso clínico de pacientes com lesões na cabeça., Por conseguinte, a Núbain só deve ser utilizada nestas circunstâncias quando for essencial e, em seguida, deve ser administrada com extrema precaução.

a Interação com Outros Depressores do Sistema Nervoso Central

Apesar de Nubain possui antagonista dos opiáceos atividade, há evidências de que o consumidor não dependente em pacientes que não antagonizar um opióides analgésicos administrados antes, simultaneamente ou logo após uma injeção de Nubain., Assim, os doentes a receberem um analgésico opióide, anestésicos gerais, fenotiazinas ou outros tranquilizantes, sedativos, hipnóticos ou outros depressores do SNC (incluindo álcool) concomitantemente com a Núbain podem apresentar um efeito aditivo. Quando esta terapêutica combinada for considerada, a dose de um ou de ambos os fármacos deve ser reduzida.Precauções gerais diminuição da respiração na dose habitual para adultos de 10 mg / 70 kg, a Núbena causa alguma depressão respiratória aproximadamente igual à produzida por doses iguais de morfina., No entanto, em contraste com a morfina, a depressão respiratória não aumenta sensivelmente com doses mais elevadas de Núbena. A depressão respiratória induzida pela Núbain pode ser revertida pelo NARCAN® (cloridrato de naloxona) quando indicado. Nubain deve ser administrado com precaução em doses baixas a doentes com dificuldade respiratória (por exemplo, devido a outros medicamentos, uremia, asma brônquica, infecção grave, cianose ou obstrução respiratória).,função renal ou hepática

Uma vez que a Nubain é metabolizada no fígado e excretada pelos rins, a Nubain deve ser utilizada com precaução em doentes com disfunção renal ou hepática e administrada em quantidades reduzidas.enfarte do miocárdio, tal como com todos os analgésicos potentes, a Nubaína deve ser utilizada com precaução em doentes com enfarte do miocárdio com náuseas ou vómitos.tal como acontece com todos os analgésicos opióides, a Nubaína deve ser utilizada com precaução em doentes prestes a ser submetidos a cirurgia do tracto biliar, uma vez que pode causar espasmo do esfíncter de Oddi.,sistema Cardiovascular durante a avaliação da Nubain em anestesia, foi notificada uma maior incidência de bradicardia em doentes que não receberam atropina no pré-operatório.

informação para os doentes

os doentes devem ser informados da seguinte informação:

– A Núbena está associada à sedação e pode prejudicar as capacidades mentais e físicas necessárias para o desempenho de tarefas potencialmente perigosas, tais como conduzir um automóvel ou utilizar máquinas.

– Nubain deve ser usado como prescrito por um médico., A Dose ou frequência não devem ser aumentadas sem consultar previamente um médico, uma vez que a Núbena pode causar dependência psicológica ou física.

– a utilização de Nubain com outros opióides pode causar sinais e sintomas de abstinência.

– a interrupção abrupta da Núbena após utilização prolongada pode causar sinais e sintomas de privação.os testes laboratoriais

Nubain podem interferir com métodos enzimáticos para a detecção de opióides, dependendo da especificidade/sensibilidade do teste. Consultar o fabricante do ensaio para informações específicas.,carcinogénese, mutagénese, diminuição da fertilidade foram realizados estudos de carcinogénese a longo prazo em ratos (24 meses) e ratinhos (19 meses) por administração oral com doses até 200 mg/kg (1180 mg/m2) e 200 mg/kg (600 mg/m2) por dia, respectivamente. Não houve evidência de aumento de tumores em qualquer das espécies relacionadas com a administração de Nubain. A dose máxima recomendada em seres humanos (MRHD) num dia é de 160 mg por via subcutânea, intramuscular ou intravenosa, ou aproximadamente 100 mg/m2/dia para um indivíduo com 60 kg de peso corporal.,mutagénese

Nubain não teve actividade mutagénica no teste de AMES com quatro estirpes bacterianas, nos ensaios de HGPRT do ovário de Hamster chinês ou no ensaio de troca de Cromatídeos irmãos. No entanto, a Núbain induziu um aumento da frequência de mutação no ensaio do linfoma no ratinho. Não foi observada actividade clastogénica no teste do micronúcleo de ratinho do ensaio da citogenicidade da medula óssea em ratos.

diminuição da fertilidade

foi realizado um estudo de reprodução em ratos machos e fêmeas em doses subcutâneas até 56 mg/kg/dia ou 330 mg/m2 / dia. A núbena não afectou nem os ratos machos nem as fêmeas da fertilidade.,

o Uso durante a Gravidez

Efeitos Teratogênicos: Gravidez Categoria B

estudos de Reprodução foram realizados em ratos, por via subcutânea de nalbuphine até 100 mg/kg/dia, ou 590 mg/m2/dia, o que é aproximadamente 6 vezes a MRHD, e em coelhos por administração intravenosa de nalbuphine até 32 mg/kg/dia, ou 378 mg/m2/dia, o que é cerca de 4 vezes a MRHD. Os resultados não revelaram evidência de toxicidade no desenvolvimento, incluindo teratogenicidade, ou danos ao feto. Não existem, no entanto, estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas., Uma vez que os estudos de reprodução em animais nem sempre prevêem a resposta humana, este medicamento só deve ser utilizado durante a gravidez se for claramente necessário.efeitos não teratogénicos o peso corporal Neonatal e as taxas de sobrevivência foram reduzidos no nascimento e durante a lactação quando a nalbufina foi administrada por via subcutânea a ratos fêmeas e machos antes do acasalamento e durante a gestação e lactação ou a ratos fêmeas grávidas durante o último terço da gestação e durante a lactação, em doses aproximadamente 4 vezes superiores à dose humana máxima recomendada.

utilizar durante o trabalho de parto e o parto

ver advertências.,dados limitados sugerem que a Núbina (cloridrato de nalbufina) é excretada no leite materno, mas apenas numa pequena quantidade (menos de 1% da dose administrada) e com um efeito clinicamente insignificante. Deve ter-se precaução quando a Núbain é administrada a uma mulher a amamentar.a segurança e eficácia em doentes pediátricos com idade inferior a 18 anos não foram estabelecidas.

reacções adversas

a reacção adversa mais frequente em 1066 doentes tratados em estudos clínicos com Nubain foi a sedação 381 (36%).,

Outras reações adversas que ocorreram (incidência de 1% ou menos) foram:

Efeitos no SNC

Nervosismo, depressão, inquietação, choro, euforia, flutuante, hostilidade, incomum sonhos, confusão, desmaios, alucinações, disforia, sensação de peso, dormência, formigamento, irrealidade. A incidência de efeitos psicotomiméticos, tais como irrealidade, despersonalização, delírios, disforia e alucinações, tem mostrado ser menor do que a que ocorre com pentazocina.

Cardiovascular

hipertensão, hipotensão, bradicardia, taquicardia.,

gastrointestinais

cãibras, dispepsia, sabor amargo.depressão, dispneia, asma.prurido, ardor, urticária.dificuldade da fala, urgência urinária, visão turva, rubor e calor.reacções alérgicas

anafilácticas/anafilactóides e outras reacções de hipersensibilidade graves foram notificadas após a utilização de nalbufina e podem requerer tratamento médico imediato e de suporte., Estas reacções podem incluir choque, dificuldade respiratória, paragem respiratória, bradicardia, paragem cardíaca, hipotensão ou edema laríngeo. Algumas destas reacções alérgicas podem pôr a vida em risco. Outras reacções de tipo alérgico notificadas incluem estridor, broncospasmo, pieira, edema, erupção cutânea, prurido, náuseas, vómitos, diaforese, fraqueza e tremores.,

Eventos Observados durante a Vigilância Pós-comercialização de Nubain

Devido à natureza e limitações de notificação espontânea, a causalidade não foi estabelecida para os seguintes eventos adversos recebido para Nubain: dor abdominal, febre, depressão ou nível de perda de consciência, sonolência, tremor, ansiedade, edema pulmonar, agitação, convulsões e reacções no local de injecção, tais como dor, inchaço, vermelhidão, ardor, quente e sensações. Foi notificada morte devido a reacções alérgicas graves ao tratamento com Nubain., A morte Fetal foi relatada onde as mães receberam Núbena durante o parto e parto.

abuso e dependência de drogas

tem havido relatos de abuso e dependência associados à Núbena entre os prestadores de cuidados de saúde, os doentes e os fisiculturistas. Foram notificados casos de dependência psicológica e física e tolerância em doentes que abusam da Núbena. Os indivíduos com antecedentes de abuso ou dependência de opiáceos ou de outras substâncias podem estar em maior risco de responder às propriedades de reforço da Subnubina.,a interrupção abrupta da Núbena após utilização prolongada tem sido seguida de sintomas de privação dos opióides, ou seja, cãibras abdominais, náuseas e vómitos, rinorreia, lacrimação, agitação, ansiedade, temperatura elevada e piloerecção.a administração intravenosa imediata de um antagonista dos opiáceos, como a naloxona ou o nalmefeno, é um antídoto específico. O oxigénio, os fluidos intravenosos, os vasopressores e outras medidas de suporte devem ser utilizados como indicado.,foi relatado que a administração de doses únicas de 72 mg de Nubain por via subcutânea a oito indivíduos normais resultou principalmente em sintomas de sonolência e disforia ligeira.a dose recomendada habitual para adultos é de 10 mg para um indivíduo de 70 kg, administrado por via subcutânea, intramuscular ou intravenosa; esta dose pode ser repetida a cada 3 a 6 horas, conforme necessário. A dose deve ser ajustada de acordo com a gravidade da dor, o estado físico do doente e outros medicamentos que o doente possa estar a tomar., (Ver interacção com outros depressores do sistema nervoso Central sob advertências). Em indivíduos não tolerantes, a dose máxima recomendada é de 20 mg, com uma dose diária total máxima de 160 mg. A utilização de Núbena como suplemento à anestesia equilibrada requer doses maiores do que as recomendadas para a analgesia. Indução doses de Nubain intervalo de 0,3 mg/kg a 3 mg/kg, por via intravenosa, para ser administrada durante 10 a 15 minutos, com a manutenção de doses de 0,25 a 0,5 mg/kg em uma única intravenosa administrações, conforme necessário., A utilização de Núbain pode ser seguida de depressão respiratória que pode ser revertida com o antagonista opióide NARCAN® (cloridrato de naloxona).

Nubain é fisicamente incompatível com nafcilina e keterolac.

os doentes dependentes de opióides

os doentes que têm estado a tomar opióides cronicamente podem apresentar sintomas de privação após a administração de Nubain. Se forem excessivamente problemáticos, os sintomas de privação de opióides podem ser controlados pela administração intravenosa lenta de pequenos incrementos de morfina, até que ocorra alívio., Se o analgésico anterior foi morfina, meperidina, codeína ou outro opióide com uma duração de actividade semelhante, pode ser administrado inicialmente um quarto da dose prevista de Nubain e o doente observado para sinais de abstinência, ou seja, cãibras abdominais, náuseas e vómitos, lacrimação, rinorreia, ansiedade, inquietação, aumento da temperatura ou piloerecção. Se não ocorrerem sintomas desagradáveis, podem tentar-se doses progressivamente maiores a intervalos apropriados até se obter o nível desejado de analgesia com Núbena.,os medicamentos para uso parentérico devem ser inspeccionados visualmente para detecção de partículas em suspensão e descoloração antes da administração, sempre que a solução e o recipiente o permitam.

Como é Nubain Fornecido

Nubain® (nalbuphine cloridrato) injeção intramuscular, subcutânea ou intravenosa de uso é uma solução estéril disponível em:

Armazenamento a 25°C (77°F); excursões permitida a 15° – 30°C (59°-86°F). Proteger da luz excessiva. Conservar na embalagem exterior até ser utilizado o conteúdo.fabricado para: Endo Pharmaceuticals Inc.,Chadds Ford, Pennsylvania 19317 fabricado por: Bristol-Myers Squibb Holdings Pharma, Ltd.
Manati, Puerto Rico 00674 USA

Nubain® é uma marca registrada da Endo Pharmaceuticals Inc.NARCAN® é uma marca registada da Endo Pharmaceuticals Inc.

Copyright © Endo Pharmaceuticals Inc. 2005

Printed in U. S. A.,