US Pharm. 2015;40(12):34-38.rezumat: boala de mișcare este o boală comună în populația generală; cu toate acestea, mecanismul exact prin care apare nu este complet cunoscut. Unii oameni sunt mai susceptibili la boala de mișcare decât alții. Mai multe tratamente farmacologice eficiente sunt disponibile, inclusiv atât baza de prescriptie medicala si medicamente OTC. Deși există mai multe opțiuni OTC pentru boala de mișcare, este important ca farmaciștii să ia în considerare caracteristicile individuale ale pacientului înainte de a face o recomandare., Toți agenții pot provoca reacții adverse nedorite și au Precauții pentru anumite populații de pacienți.boala de mișcare este un eveniment comun pentru mulți oameni în timpul călătoriei. Creierul primește în mod normal semnale de la urechile interioare, ochi, mușchi și articulații. Boala de mișcare apare atunci când mișcarea percepută vizual nu se potrivește cu cea sesizată de creier.1 boala de mișcare se poate manifesta în timpul călătoriilor aeriene și în mașini sau trenuri, dar apare cel mai frecvent în timpul călătoriilor cu barca (rău de mare). Poate începe brusc, cu semne și simptome, inclusiv amețeli, greață și vărsături.,2

susceptibilitatea la boala de mișcare variază între indivizi. Copii cu vârsta de la 2 la 12 ani sunt mai sensibile la starea decât cei cu vârsta <2 ani. Femeile au mai multe șanse decât bărbații să experimenteze boală de mișcare, în special în timpul sarcinii sau menstruației sau la cei care iau terapie hormonală. Pacienții cu antecedente de migrene pot avea mai multe șanse de a suferi de boală de mișcare., În plus, boala de mișcare poate fi cauzată de anumite medicamente, inclusiv, dar fără a se limita la macrolide, metronidazol, morfină, digoxină și unii inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei.3,4 există numeroase opțiuni de tratament și prevenire a bolii de mișcare, așa cum este descris în tabelul 1. Sunt disponibili atât agenți farmacologici, cât și non-farmacologici.

Scopolamină

Scopolamina este una dintre cele mai frecvent prescrise medicamente pentru tratamentul sau prevenirea răului de mișcare., Acest agent previne boala de mișcare prin efectele sale anticholinergice. În plus, scade secrețiile și motilitatea gastrointestinală și inhibă secreția de salivă și transpirație.5,6 deși scopolamina este disponibilă în mai multe forme de dozare, cea mai comună formă utilizată pentru boala de mișcare este plasturele transdermic.

primele studii au fost efectuate la voluntari sănătoși care au participat la Spacelab misiuni în anii 1970 și 1980.7-9 mai Multe studii au fost efectuate pentru a compara scopolamină plasture transdermic cu placebo și antihistaminice (dimenhydrinate, prometazina)., În plus, au fost comparate diferite doze de scopolamină. În aceste studii, s-a demonstrat că scopolamina este superioară placebo-ului pentru prevenirea răului de mișcare.comparațiile dintre scopolamină și antihistaminice au dat rezultate diferite. În general, eficacitatea scopolaminei sa dovedit a fi similară cu cea a dimenhidrinatului și mai mare decât cea a prometazinei.7-9 în studiile sea care au inclus pacienți cu sau fără antecedente de rău de mișcare, scopolamina transdermică a fost mai eficace decât placebo pentru prevenirea răului de mișcare.,10-13 în ceea ce privește timpul de aplicare, a existat un beneficiu mai mare atunci când plasturele a fost aplicat cu 8 până la 16 ore înainte de expunerea la mișcare decât atunci când a fost aplicat <4 ore înainte.14,15

într-un studiu randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo, Pyykkö și colegii au evaluat utilizarea scopolaminei transdermice și a dimenhidrinatului oral pentru tratamentul bolii de mișcare.16 pacienți au primit un plasture transdermic de scopolamină, două plasturi transdermici de scopolamină, dimenhidrinat oral 100 mg sau placebo., Plasturii de scopolamină au fost aplicați cu 6 până la 8 ore înainte de expunerea la mișcare. Ambele grupuri de scopolamină și grupul dimenhidrinat au prezentat o reducere mai mare a greaței în comparație cu grupul placebo. Dimenhidrinatul a fost mai eficace decât plasturele cu scopolamină unică pentru reducerea greaței. Efectele Adverse (AEs) în toate grupurile au fost minime, cu tulburări de mers care apar ocazional după aplicarea a doi plasturi scopolamină.16

prețul și colegii au comparat scopolamina transdermică și dimenhidrinatul pentru prevenirea maladiei.,14 pacienți au primit un plasture transdermic cu scopolamină, dimenhidrinat oral sau placebo. Transdermic scopolamină patch fost aplicate 4 la 16 ore înainte de pacienți navigat pe o navă de la 7 la 8 ore; dimenhydrinate și placebo au fost administrate de 1,5 ore înainte de moțiunea de expunere și 2,5 ore după mișcare a început. Scopolamina și dimenhidrinatul au oferit o protecție mai mare decât placebo, dar o comparație directă între scopolamină și dimenhidrinat nu a fost finalizată., AEs asociate cu tratamentul au inclus uscăciunea gurii, somnolență și vedere încețoșată și numai uscăciunea gurii a apărut mai frecvent cu scopolamină decât cu dimenhidrinat.14

Dahl si colegii sai au efectuat un studiu care a comparat plasturi scopolamine meclizine 25 mg și placebo pentru prevenirea răului de mișcare.9 plasturi de scopolamină au fost aplicați cu 12 ore înainte de expunerea la mișcare, iar comprimatele orale au fost administrate cu 2 ore înainte de expunere. Subiecții cu scopolamină au prezentat mai puțină greață în comparație cu subiecții cărora li s-a administrat meclizină sau placebo.,în cele din urmă, o revizuire Cochrane a 14 studii randomizate, controlate, care au implicat 1,025 de pacienți, a evaluat utilizarea scopolaminei pentru boala de mișcare indusă de mare sau de laborator.Au fost evaluați mulți comparatori, inclusiv placebo. Scopolamina a oferit o reducere mai mare a greaței în comparație cu placebo; cu toate acestea, nu a existat nicio diferență în apariția vărsăturilor. În comparații de scopolamină cu antihistaminice, două studii randomizate, determinată scopolamină a fi superior meclizine și un studiu randomizat, studiu controlat găsit scopolamină să fie echivalent cu dimenhydrinate.,antihistaminicele sunt utilizate în mod obișnuit pentru a trata sau preveni boala de mișcare. Deoarece majoritatea agenților din această clasă sunt OTC, aceștia sunt ușor accesibili publicului larg. Mai multe antihistaminice pot fi utilizate pentru a trata sau preveni boala de mișcare. În mod specific, antihistaminicele cu proprietăți centrale de blocare colinergică au dovedit eficacitate în tratarea sau prevenirea bolii de mișcare.18 astfel, efectele anti-boală de mișcare ale antihistaminelor nu se datorează blocării receptorilor histaminici1, ci mai degrabă efectelor lor ca anticolinergice cu acțiune centrală.,2,19 antihistaminice de primă generație sunt atât periferice, cât și centrale.20 în consecință, antihistaminicele utilizate pentru tratarea bolii de mișcare sunt, în general, agenți de primă generație.

Cele mai utilizate medicamente din această clasă include difenhidramina, dimenhydrinate (două dintre cele mai studiate rău de mișcare medicamente disponibile în SUA), clorfeniramin, meclizine, și prometazina.Au fost luate în considerare 2,18,19 antihistaminice de a doua generație, cum ar fi cetirizina și fexofenadina, dar nu s-au dovedit eficiente. Acest lucru este probabil deoarece proprietățile lor cu acțiune centrală sunt insuficiente.,21

Într-o evaluare de 16 anti–medicamente de boală de mișcare, Lemn și Graybiel constatat că dimenhydrinate 50 mg a fost mai eficace decât meclizine 50 mg.22 la doze mici, clorfeniramina a dovedit eficacitatea în prevenirea bolii de mișcare, dar utilizarea sa este limitată, deoarece efectele sale centrale puternice duc la somnolență excesivă.19 Meclizina, agentul cu cea mai lungă acțiune din această clasă, este utilizată pe scară largă datorită accesibilității și comercializării sale, deși are o eficacitate mai mică în comparație cu alte antihistaminice și scopolamină, așa cum este descris mai sus în studiul realizat de Dahl și colegii.,9,18,19 prometazina, care are cele mai puternice proprietăți antihistaminice și anticholinergice, este cel mai eficient antihistaminic din clasă. În comparație cu scopolamina, prometazina este doar puțin mai puțin eficientă în prevenirea bolii de mișcare.Deși ghimbirul este cel mai frecvent utilizat ca condiment culinar, se crede că are multe proprietăți medicinale, inclusiv tratamentul bolii de mișcare. Studiile la animale au concluzionat că ghimbirul poate îmbunătăți transportul gastrointestinal și poate oferi efecte antiemetice.,24 ghimbirul este, de asemenea, considerat a afecta motilitatea gastrică, contracțiile antrale și răspunsul motor al corpului.25-29

un raport de caz descrie o reducere a dezechilibrului și a greaței cu rădăcină de ghimbir.30 în plus, Grøntved și colegii săi au efectuat o comparație între rădăcina de ghimbir și placebo pentru prevenirea maladiei.31 populația a inclus cadeți navali care nu erau obișnuiți să navigheze în marea liberă. Participanților li s-a administrat ghimbir 1 g sau placebo. Rădăcina de ghimbir a dus la vărsături reduse și transpirații reci în comparație cu placebo., S-au observat tendințe de reducere a greaței și vertijului, dar semnificația statistică nu a fost atinsă.Lien și colegii au comparat două doze de ghimbir și placebo pentru prevenirea greaței asociate cu boala de mișcare la 13 pacienți cu antecedente de boală de mișcare.32 de pacienți au primit ghimbir 1 g sau 2 g sau placebo înainte de a fi supuși mișcării induse. Pacienții dat ghimbir avut mai puțin greață, un timp prelungit de greață debut, și un timp de recuperare mai scurt.ghimbirul poate provoca diaree, reflux gastric, flatulență și iritații ale gurii.,24,33 datorită proprietăților anticolinergice ale ginger, este necesară prudență la pacienții vârstnici, la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică și la pacienții cu obstrucție pilorică, urinară/vezică urinară sau intestinală.Ghimbirul 24,33 poate duce la interacțiuni medicamentoase. Poate spori efectele anticoagulantelor și agenților antiplachetari, care pot duce la toxicitate, în principal sângerare. De asemenea, poate inhiba activitatea unor medicamente antihipertensive.,Alte medicamente au fost investigate pentru tratamentul răului de mișcare, inclusiv simpatomimetice (de exemplu D-amfetamină și efedrină), alte antiemetice, benzodiazepine, anticonvulsivante și antidepresive triciclice.4,18,19,21 mecanismul prin care simpatomimeticele precum amfetamina împiedică boala de mișcare este neclar.19 inițial, sa crezut că acești agenți au crescut cantitatea de norepinefrină din sistemul nervos central (SNC), care la rândul său a contracarat activitatea crescută a acetilcolinei responsabilă de boala de mișcare.,38 această noțiune a fost pusă sub semnul întrebării după ce Takeda și colegii au demonstrat că aceste medicamente nu cresc catecolaminele SNC.39 cea mai recentă teorie vizează creșterea dopaminei.40

atunci când este utilizat singur sau în combinație cu scopolamină sau prometazină, d-amfetamina este o opțiune profilactică viabilă.38 datorită proprietăților sale stimulante, d-amfetamina ajută, de asemenea, la reducerea efectelor sedative ale antihistaminelor sau scopolaminei.18 Efedrina poate fi înlocuită cu D-amfetamina ca opțiune necontrolată, dar s-a dovedit mai puțin eficientă.,5-HT3 (serotonina) blocant ondansetron a fost studiat pentru tratamentul și prevenirea răului de mișcare pe baza efectelor sale antiemetice la pacienții cărora li se administrează chimioterapie. Două studii randomizate, controlate, care au implicat pacienți cu boală de mișcare indusă de mare sau de laborator, nu au găsit nicio diferență între ondansetron și placebo.42,43 Levine și colegii au sugerat că ondansetron poate fi ineficient din cauza locului său de acțiune, deoarece funcționează la receptorul vagal aferent sau la zona de declanșare a chemoreceptorului.,Un număr mic de studii au investigat utilizarea fenitoinei pentru prevenirea bolii de mișcare. Deși dovezile par promițătoare, trebuie efectuate mai multe studii înainte ca fenitoina să poată fi determinată o opțiune viabilă.45,46 în cele din urmă, antidepresivul triciclic doxepin, care are efecte puternice antihistaminice, adrenergice și anticholinergice, a fost utilizat pentru a trata boala de mișcare. Într-o comparație între doxepin și o combinație de scopolamină și amfetamină, Kohl și Lewis au descoperit că doxepin singur este la fel de eficient ca și combinația pentru prevenirea bolii de mișcare.,40

concluzie

opțiunile de tratament discutate în acest articol au fost studiate în grade diferite, cu rezultate diferite. Mai multe studii susțin opinia că scopolamina este cea mai eficientă opțiune de tratament. În timp ce alte opțiuni pot fi mai puțin eficiente, acestea sunt ușor accesibile și s-au dovedit utile. În plus, este important să se țină cont de caracteristicile individuale ale pacientului atunci când se selectează o opțiune de tratament.toate opțiunile de tratament au reacții adverse frecvente, nedorite, care apar în diferite grade., Deoarece majoritatea acestor medicamente funcționează prin efecte anticolinergice, cele mai frecvente AEs sunt somnolența, uscăciunea gurii, amețelile și vederea încețoșată.18,19,47 în special, scopolamina poate provoca, de asemenea, somnolență, vedere încețoșată, pupile dilatate, euforie, amnezie și oboseală.5,6 cea mai frecventă AE pe calea transdermică este uscăciunea gurii. Deși boala de mișcare apare în grade diferite la diferite persoane și etiologia sa nu este cunoscută cu precizie, sunt disponibile mai multe opțiuni eficiente de tratament farmacologic., Agenții non-farmacologici sunt atrăgători, dar dovezile care susțin utilizarea lor sunt inconsistente.

1. MedlinePlus. Rău de mișcare. www.nlm.nih.gov/medlineplus/motionsickness.html. Accesat 2 August 2015.
2. Shupak A, Gordon CR. Boala de mișcare: progrese în patogeneză, predicție, prevenire și tratament. Aviat Space Environ Med. 2006;77:1213-1223.
3. CDC. Rău de mișcare. wwwnc.cdc.gov/travel/yellowbook/2016/the-pre-travel-consultation/motion-sickness. Accesat 2 August 2015.
4. Murdin L, Golding J, Bronstein A. gestionarea bolii de mișcare. BMJ. 2011; 343: d7430.
5., Scopolamine Injection (scopolamine) informații despre produs. Schaumburg, IL: App Pharmaceuticals, LLC; aprilie 2008.
6. Transderm Scop (scopolamine) informații despre produs. Princeton, NJ: Sandoz, Inc; aprilie 2013.
7. McCauley ME, Royal JW, Shaw JE, Schmitt LG. Efectul scopolaminei administrate transdermic în prevenirea bolii de mișcare. Aviat Space Environ Med. 1979;50:1108-1111.
8. Graybiel A. prevenirea și tratamentul bolii spațiale în misiunile shuttle-orbiter. Aviat Space Environ Med. 1979;50:171-176.
9. Dahl E, Offer-Ohlsen D, Lillevold PE, Sandvik L., Scopolamină transdermică, meclizină orală și placebo în rău de mișcare. Clin Pharmacol Acolo. 1984;36:116-120.
10. Parrott AC, Jones R. efectele scopolaminei transdermice asupra performanței testelor psihologice pe mare. Eur J Clin Pharmacol. 1985;28:419-423.
11. van Marion WF, Bongaerts MC, Christiaanse JC, și colab. Influența scopolaminei transdermice asupra bolii de mișcare în timpul expunerii de 7 zile la Marea grea. Clin Pharmacol Acolo. 1985;38:301-305.
12. Attias J, Gordon C, Ribak J, și colab. Eficacitatea scopolaminei transdermice împotriva maladiei de mare: un studiu de 3 zile pe mare. Aviat Space Environ Med., 1987;58:60-62.
13. Cum J, Lee PS, Seet LC, Tan PK. Studiul Scopoderm TTS al Republicii Singapore Navy: rezultate după 2.200 de zile de om pe mare. Aviat Space Environ Med. 1988;59:646-650.
14. Preț NM, Schmitt LG, McGuire J, și colab. Scopolamină transdermică în prevenirea bolii de mișcare pe mare. Clin Pharmacol Acolo. 1981;29:414-419.
15. Levy GD, Rapaport MH. Eficacitatea scopolaminei Transderm legată de timpul de aplicare înainte de debutul mișcării. Aviat Space Environ Med. 1985;56:591-593.
16. Pyykkö eu, Schalén L, Jäntti V. administrat Transdermic scopolamină vs dimenhydrinate., I. efectul asupra greaței și vertijului în boala de mișcare indusă experimental. Acta Otolaryngol. 1985;99:588-596.
17. Spinks A, Wasiak J. Scopolamine (hyoscine) pentru prevenirea și tratarea bolii de mișcare. Cochrane Database Syst Rev. 2011; (6):CD002851.
18. Sherman CR. Boala de mișcare: revizuirea cauzelor și a strategiilor preventive. J Călătorie Med. 2002;9:251-256.
19. Zajonc TP, Roland PS. Vertij și boală de mișcare. Partea I: Anatomia și fiziologia vestibulară. Ureche Nas Gât J. 2005; 84: 581-584.
20. Cheung B, Hofer K., Lipsa diferenței de gen în boala de mișcare indusă de cuplarea încrucișată vestibulară Coriolis. J Vestib Res. 2003;12:191-200.
21. Cheung BS, Heskin R, Hofer KD. Eșecul cetirizinei și fexofenadinei de a preveni boala de mișcare. Ann Pharmacother. 2003;37:173-177.
22. Wood CD, Graybiel A. Evaluarea a șaisprezece medicamente împotriva bolii de mișcare în condiții controlate de laborator. Aerosp Med. 1968;39:1341-1344.
23. Lemn CD, Stewart JJ, lemn MJ, și colab. Efectele terapeutice ale medicamentelor împotriva bolii de mișcare asupra simptomelor secundare ale bolii de mișcare. Aviat Space Environ Med. 1990;61:157-161.,
24. White B. Ginger: o prezentare generală. Sunt Medic Fam. 2007;75:1689-1691.
25. Micklefield GH, Redeker Y, Meister V, et al. Efectele ghimbirului asupra motilității gastroduodenale. Int J Clin Pharmacol Ther. 1999;37:341-346.
26. Phillips S, Hutchinson s, Ruggier R. Zingiber officinale nu afectează rata de golire gastrică. Un studiu randomizat, controlat cu placebo, încrucișat. Anestezie. 1993;48:393-395.
27. Mowrey DB, Clayson DE. Rău de mișcare, ghimbir și psihofizică. Lance. 1982;1:655-657.
28. Stewart JJ, Wood MJ, wood CD, Mims ME., Efectele ghimbirului asupra susceptibilității bolii de mișcare și a funcției gastrice. Farmacologie. 1991;42:111-120.
29. Shariatpanahi ZV, Talibani, FA, Mokhtari M, Shahbazi S. extract de Ghimbir reduce golirea gastrică întârziată și pneumonie nosocomială la adult sindromul de detresă respiratorie pacienții internați într-o unitate de terapie intensivă. J Crit Îngrijire. 2010;25:647-650.
30. Schechter JO. Tratamentul dezechilibrului și greaței în sindromul de întrerupere a SRI. J Clin Psychiatry. 1998;59:431-432.
31. Grøntved A, Brask T, Kambskard J, Hentzer E. rădăcină de ghimbir împotriva răului de mare., Un proces controlat în largul mării. Acta Otolaryngol. 1988;105:45-49.
32. Lien H-C, Sun WM, Chen Y-h, și colab. Efectele ghimbirului asupra bolii de mișcare și a disritmiilor gastrice cu undă lentă induse de vectia circulară. Am J Physiol Gastrointest Ficat Physiol. 2003; 284: G481-G489.
33. Chrubasik S, Pittler MH, Roufogalis BD. Zingiberis rhizoma: o revizuire cuprinzătoare a efectului de ghimbir și a profilurilor de eficacitate. FITOMEDICINA. 2005;12:684-701.
34. Mousa SA. Efectele antitrombotice ale produselor derivate natural asupra coagulării și funcției plachetare. Metode Mol Biol. 2010;663:229-240.
35., Stanger MJ, Thompson LA, Young AJ, Lieberman HR. activitatea anticoagulantă a suplimentelor alimentare selectate. Nutr Rev. 2012; 70: 107-117.
36. Spolarich AE, Andrews L. o examinare a complicațiilor hemoragice asociate cu suplimente pe bază de plante, medicamente antiplachetare și anticoagulante. J Dent Hyg. 2007;81:67.
37. Ulbricht C, Chao W, Costa D, și colab. Dovezi clinice de plante medicinale-droguri interacțiuni: o revizuire sistematică de colaborare standard de cercetare naturale. Curr Metab De Droguri. 2008;9:1063-1120.
38. Wood CD, Manno JE, Manno BR, și colab., Efectul medicamentelor împotriva bolilor de mișcare asupra obișnuinței la mișcare. Aviat Space Environ Med. 1986;57:539-542.
39. Takeda N, Morita M, Yamatodani A, și colab. Răspunsurile catecolaminergice la stresul de rotație în tulpina creierului de șobolan: implicații pentru terapia cu amfetamină a bolii de mișcare. Aviat Space Environ Med. 1990;61:1018-1021.
40. Kohl RL, Lewis Mr. mecanisme care stau la baza efectelor de boală antimotie ale psihostimulante. Aviat Space Environ Med. 1987;58:1215-1218.
41. Tokola O, Laitinen LA, Aho J, și colab., Tratamentul medicamentos al bolii de mișcare: scopolamină singură și combinată cu efedrină în situații reale și simulate. Aviat Space Environ Med. 1984;55:636-641.
42. Muth ER, Elkins AN. Ondansetron cu doză mare pentru reducerea bolii de mișcare la subiecții foarte sensibili. Aviat Space Environ Med. 2007;78:686-692.
43. Hershkovitz D, Asna N, Shupak A, și colab. Ondansetron pentru prevenirea maladiei la marinarii susceptibili: o evaluare pe mare. Aviat Space Environ Med. 2009;80:643-646.
44. Levine ME, Chillas JC, Stern RM, Knox GW., Efectele antagoniștilor receptorilor serotoninei (5-HT3) asupra tahiaritmiei gastrice și a simptomelor bolii de mișcare. Aviat Space Environ Med. 2000;71:1111-1114.
45. Chelen W, Kabrisky M, Hatsell C și colab. Utilizarea fenitoinei în prevenirea bolii de mișcare. Aviat Space Environ Med. 1990;61:1022-1025.
46. Stern RM, Uijtdehaage SH, Muth ER, Koch KL. Efectele fenitoinei asupra bolii de mișcare indusă de vecție și a activității mioelectrice gastrice. Aviat Space Environ Med. 1994;65:518-521.
47. Golding JF. Sensibilitate la boala de mișcare. Auton Neurosci. 2006;129:67-76.
48. Ginger., In: Natural Product Database . Hudson, OH: Wolters Kluwer; 2015.
49. Chlor-Trimeton Allergy 4 Hour (chlorpheniramine maleate) product information. Memphis, TN: MSD Consumer Care, Inc; July 2013.
50. Dramamine (dimenhydrinate) product information. Irvington, NY: Medtech Products, Inc; April 2012.
51. Benadryl (diphenhydramine) product information. Fort Washington, PA: McNeil Consumer Healthcare; May 2015.
52. Dramamine Less Drowsy Formula (meclizine) product information. Irvington, NY: Medtech Products Inc; August 2011.
53. Promethazine product information., Glasgow, KY: Amneal Pharmaceuticals; februarie 2012.