verapamil hydrochloride
Calan, Calan SR, Covera-HS, Isoptin, Isoptin SR, Verelan, Verelan PM
Farmacologic clasificare: blocant al canalelor de calciu
clasificare Terapeutică: antianginoase, antihipertensive, antiaritmice
timpul Sarcinii categoria de risc C
Indicații și doze 
Managementul Prinzmetal sau angina variantă sau instabile sau angină pectorală cronică stabilă. Adulți: doza inițială, 80 până la 120 mg po.i.d. doza poate fi crescută la intervale săptămânale., Unii pacienți pot avea nevoie de până la 480 mg pe zi.
tahiaritmii supraventriculare. Adulți: 0, 075 până la 0, 15 mg/kg (5 până la 10 mg) I. V. împingeți peste 2 minute. Dacă nu apare niciun răspuns, administrați o a doua doză de 10 mg (0, 15 mg/kg) la 15 până la 30 de minute după doza inițială. Acordați cel puțin 3 minute la pacienții geriatrici.
varsta Copii de la 1 la 15: 0,1-0,3 mg/kg (de la 2 la 5 mg) ca I. V. în bolus, peste 2 minute. Doza nu trebuie să depășească 5 mg. Doza poate fi repetată în 30 de minute dacă nu apare niciun răspuns (nu trebuie să depășească 10 mg).
Copii cu vârsta mai mică de 1: 0, 1 până la 0, 2 mg/kg (0.,75 până la 2 mg) sub formă de bolus intravenos timp de 2 minute. Doza poate fi repetată în 30 de minute dacă nu apare niciun răspuns.
controlul ratei ventriculare la pacienții digitalizați cu flutter atrial cronic sau fibrilație. Adulți: 240 până la 320 mg Po zilnic în trei până la patru doze divizate. profilaxia tahicardiei supraventriculare paroxistice repetitive. Adulți: 240 până la 480 mg zilnic administrate în trei până la patru doze divizate.
hipertensiune arterială. Adulți: doza inițială Uzuală este de 80 mg P. O. t.eu.d. Doza zilnică poate fi crescută la 360 la 480 mg., Doza inițială de comprimate sau capsule cu eliberare prelungită este de 120 până la 240 mg zilnic dimineața. Doza inițială de Covera-HS este de 180 mg sec.s. și de Verelan PM este de 200 mg sec.s. Începe terapia cu eliberare prelungită capsule de la 180 mg (240 mg pentru Verelan) de zi cu zi în dimineața. Ajustați doza în funcție de eficacitate la 24 de ore după administrare. Se crește cu 120 mg pe zi până se administrează o doză maximă de 480 mg pe zi. Capsulele cu eliberare susținută trebuie administrate o singură dată pe zi. Efectele antihipertensive se observă de obicei în prima săptămână de tratament. Majoritatea pacienților răspund la 240 mg zilnic., acțiune antianginală: gestionează angina stabilă instabilă și cronică prin reducerea încărcării ulterioare, atât în repaus, cât și cu exerciții fizice, reducând astfel consumul de oxigen. De asemenea, scade cererea miocardică de oxigen și activitatea cardiacă prin exercitarea unui efect inotrop negativ, reducerea frecvenței cardiace, ameliorarea spasmului arterei coronare (prin vasodilatația arterei coronare) și dilatarea vaselor periferice. Rezultatul net al acestor efecte este ameliorarea ischemiei și durerii legate de angină., La pacienții cu angină variantă Prinzmetal, verapamil inhibă spasmul arterei coronare, ducând la creșterea furnizării de oxigen miocardic.
acțiune antihipertensivă: reduce tensiunea arterială în principal prin dilatarea vaselor periferice. Efectul inotropic negativ al medicamentului blochează mecanismele reflexe care duc la creșterea tensiunii arteriale.
acțiune antiaritmică: efectele combinate ale medicamentului asupra nodurilor sa și AV ajută la gestionarea aritmiilor., Efectul său principal este asupra nodului AV; conducerea încetinită reduce rata ventriculară în tahiaritmiile atriale și blochează căile de reintrare în aritmiile supraventriculare paroxistice. farmacocinetica absorbție: se absoarbe rapid și complet din tractul gastro-intestinal după administrarea orală; cu toate acestea, doar aproximativ 20% până la 35% ajung în circulația sistemică datorită efectului de prim pasaj. Concentrațiile serice terapeutice sunt de 80 până la 300 ng/ml. distribuție :volumul de distribuție la starea de echilibru la adulții sănătoși variază între aproximativ 4, 5 și 7 l/kg; poate crește până la 12 L/kg la pacienții cu ciroză hepatică., Aproximativ 90% din medicamentul circulant este legat de proteinele plasmatice.
Metabolism: metabolizat în ficat.
excreție: excretată în urină sub formă de medicament nemodificat și metaboliți activi. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare în mod normal între 6 și 12 ore; crește până la 16 ore la pacienții cu ciroză hepatică. La sugari, timpul de înjumătățire prin eliminare poate fi de 5 până la 7 ore.,
|
Contraindicații și măsuri de precauție
Contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate la droguri și la cei cu severă disfuncție ventriculară stângă, șoc cardiogen, al doilea sau al treilea bloc AV de gradul sau sindromul de sinus bolnav decât în prezența funcționarea stimulatorului cardiac, flutter atrial sau fibrilatie si accesorii by-pass intestinal, sindromul de insuficiență cardiacă severă (cu excepția cazului secundar la verapamil terapie), și hipotensiune arterială severă., În plus, I. V. verapamil este contraindicată la pacienții tratați cu I. V. beta-blocante și la cei cu tahicardie ventriculară.
utilizați cu precauție la pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică sau presiune intracraniană crescută.
interacțiuni
droguri-droguri. Antihipertensive, medicamente care atenuează răspunsul alfa-adrenergic (cum ar fi metildopa, prazosin), chinidina (pentru tratarea cardiomiopatiei hipertrofice): provoacă hipotensiune. Monitorizați îndeaproape tensiunea arterială. Ajustați doza fiecărui medicament după cum este necesar.,
Beta-blocante: Cauze efecte aditive duce la insuficiență cardiacă, tulburări de conducere, aritmii, hipotensiune arterială și, mai ales, cu mare beta-blocant doze, droguri administrate intravenos, sau moderat severe de insuficiență cardiacă severă, severă, cardiomiopatie, sau IM recent. Monitorizați îndeaproape starea cardiacă.
carbamazepina: crește concentrațiile serice de carbamazepină și toxicitatea ulterioară. Utilizați împreună cu precauție; urmăriți semnele de toxicitate.
ciclosporina: crește concentrațiile serice de ciclosporină. Monitorizați efectul terapeutic; ajustați doza de ciclosporină după cum este necesar.,
dantrolen: poate provoca hiperkaliemie și depresie miocardică. Luați în considerare utilizarea unui blocant de calciu dihidropiridină.
digoxină: poate crește concentrațiile serice de digoxină cu 50% până la 75% în timpul primei săptămâni de tratament. Ajustați doza de digoxină; monitorizați îndeaproape starea cardiacă.
disopiramida: provoacă efecte combinate inotrope negative. Monitorizați cu atenție pacientul.
etomidat: poate crește efectul anestezic al etomidatului, cu depresie respiratorie prelungită și apnee. Utilizați cu precauție.
Flecainidă: poate adăuga un efect inotropic negativ și poate prelungi conducerea AV. Monitorizați starea cardiacă.,
hidantoine: poate scădea nivelurile serice de verapamil. Utilizați cu precauție.
anestezice inhalate: provoacă depresie CV excesivă. Evitați utilizarea împreună.
litiu: poate crește efectele litiului. Ajustați doza de litiu, după cum este necesar.
blocante neuromusculare: medicamentul poate potența acțiunea lor. Ajustați doza de blocante neuromusculare, după cum este necesar; monitorizați îndeaproape pacientul.
fenobarbital: poate crește clearance-ul verapamilului. Monitorizați starea cardiacă.
rifampicină: poate reduce substanțial biodisponibilitatea orală a verapamilului. Monitorizați efectul terapeutic; ajustați doza de verapamil, după cum este necesar.,
sulfinpirazonă: poate crește clearance-ul verapamilului. Monitorizați cu atenție pacientul.
teofilina: determină creșterea nivelurilor plasmatice de teofilină. Monitorizați îndeaproape pacientul; ajustați doza de teofilină după cum este necesar.
vitamina D: poate reduce efectul terapeutic al verapamil. Monitorizați cu atenție pacientul.
droguri-plante medicinale. Catechu negru: poate provoca efecte aditive. Descurajați utilizarea împreună.
Yerba maté: poate scădea clearance-ul metilxantinelor yerba maté și poate provoca toxicitate. Descurajați utilizarea împreună.
droguri-alimente. Orice aliment: crește absorbția. Spune-i pacientului să ia droguri cu alimente.
Stilul de viață al drogurilor., Consumul de alcool: prelungește efectul de intoxicare. Descurajați consumul de alcool.reacții Adverse SNC: amețeli, cefalee, astenie.
CV: hipotensiune tranzitorie, insuficiență cardiacă, edem pulmonar, bradicardie, bloc AV, asistol ventricular, fibrilație ventriculară, edem periferic.
GI: constipație, greață.
respirator: edem pulmonar.
piele: erupție cutanată. efectele asupra rezultatelor testelor de laborator pot crește nivelul de ALT, AST, fosfatază alcalină și bilirubină. supradozajul și tratamentul efectele supradozajului sunt în principal extensii ale reacțiilor adverse., Blocul cardiac, asistolul și hipotensiunea sunt cele mai grave reacții și necesită o atenție imediată.
Tratamentul poate include administrarea I. V. isoproterenol, noradrenalină, adrenalină, atropină, sau gluconat de calciu în doze uzuale. Asigurați o hidratare adecvată.
La pacienții cu cardiomiopatie hipertrofică, medicamentele alfa-adrenergice, cum ar fi metoxamina, fenilefrina și metaraminolul, trebuie utilizate pentru a menține tensiunea arterială. (Evitați izoproterenolul și norepinefrina.) Medicamentele inotrope, cum ar fi dobutamina și dopamina, pot fi utilizate dacă este necesar.,
dacă tulburările severe de conducere, cum ar fi blocul cardiac și asistolul, apar cu hipotensiune care nu răspunde la terapia medicamentoasă, începeți imediat ritmul cardiac, cu măsuri CPR, după cum este indicat.
La pacienții cu sindromul Wolff-Parkinson-White sau imi apartine-Ganong-Levine sindromul și o frecvența ventriculară rapidă cauzate de hemodinamic semnificative antegrade conducție, cardioversie sincronizată pot fi utilizate. Lidocaina și procainamida pot fi utilizate ca adjuvanți., dacă verapamil este început la pacienții care primesc carbamazepină, poate fi necesară o reducere de 40% până la 50% a dozei de carbamazepină. Monitorizați cu atenție pacientul pentru semne de toxicitate. dacă se adaugă verapamil la terapia pacientului care primește digoxină, reduceți doza de digoxină la jumătate și monitorizați nivelurile ulterioare de medicamente serice.
? În timpul terapiei pe termen lung cu verapamil și digoxină, monitorizați periodic ECG pentru a observa blocul AV și bradicardia., Reduce doza de verapamil la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică, cei cu funcție cardiacă grav compromisă, și cei care au primit beta-blocante.
? opriți disopiramida cu 48 de ore înainte de a începe verapamil și nu reluați până la 24 de ore după ce verapamil a fost oprit.
? Generic comprimate cu eliberare susținută verapamil poate fi înlocuit numai pentru Isoptin SR și Calan SR, nu Verelan capsule. Forma capsulei trebuie administrată o singură dată pe zi. Atunci când se utilizează comprimate cu eliberare susținută, doze de peste 240 mg trebuie administrat b. i. d.
? obține teste periodice ale funcției hepatice., dacă pacientul primește verapamil I. V., monitorizați continuu ECG și tensiunea arterială
pacienții care alăptează
? medicamentul apare în laptele matern. Pentru a evita posibilele efecte adverse la sugari, mama nu trebuie să alăpteze în timpul tratamentului. în prezent, numai formularul IV este indicat pentru utilizare la copii pentru a trata tahiaritmiile supraventriculare pacienții vârstnici pot avea nevoie de doze mai mici
? Da IV doze peste cel puțin 3 minute pentru a minimiza riscul de efecte adverse., instruirea pacientului să raporteze semne de insuficiență cardiacă, cum ar fi umflarea mâinilor și picioarelor sau dificultăți de respirație.
? îndemnați pacientul care primește terapie cu nitrați în timp ce doza de verapamil este ajustată pentru a se conforma terapiei prescrise. reacțiile pot fi Frecvente, Mai puțin frecvente, care pot pune viața în pericol sau frecvente și care pot pune viața în pericol.
◆ Canada numai
◇ utilizare clinică neetichetată
Lasă un răspuns