Identification

nom Dronabinol numéro D’adhésion DB00470 Description

Le Dronabinol (commercialisé sous le nom de Marinol) est une forme synthétique du delta-9-tétrahydrocannabinol (Δ⁹-THC), le principal composant psychoactif du cannabis (marijuana). Le THC démontre ses effets par une faible activité agoniste partielle sur les récepteurs cannabinoïdes-1 (CB1R) et cannabinoïdes-2 (CB2R), ce qui entraîne les effets bien connus de fumer du cannabis tels que l’augmentation de l’appétit, la réduction de la douleur et des changements dans les processus émotionnels et cognitifs., En raison de ses preuves en tant que stimulant de l’appétit et anti-nauséeux, Dronabinol est approuvé pour une utilisation dans l’anorexie associée à la perte de poids chez les patients atteints du SIDA et pour le traitement des nausées et des vomissements associés à la chimiothérapie anticancéreuse chez les patients qui n’ont pas répondu de manière adéquate aux traitements antiémétiques,

le tétrahydrocannabinol (THC) et le cannabidiol (CBD) sont les deux cannabinoïdes les plus abondants naturellement présents dans la résine de la plante de marijuana, tous deux pharmacologiquement actifs en raison de leur interaction avec les récepteurs cannabinoïdes présents dans tout le corps 4. Bien que le CBD et le THC soient utilisés à des fins médicinales, ils ont une activité, une fonction et des effets physiologiques différents., S’ils ne sont pas fournis sous leur forme activée (par exemple par des formes synthétiques comme le Dronabinol ou la Nabilone), le THC et le CBD sont obtenus par conversion à partir de leurs précurseurs, l’acide tétrahydrocannabinolique-a (THCA-A) et l’acide cannabidiolique (CBDA), par des réactions de décarboxylation. Cela peut être réalisé en chauffant, fumant, vaporisant ou cuisant des fleurs de cannabis femelles séchées non fertilisées.

d’un point de vue pharmacologique, le profil diversifié des récepteurs du Cannabis explique son application potentielle pour une si grande variété de conditions médicales., Le Cannabis contient plus de 400 composés chimiques différents, dont 61 sont considérés comme des cannabinoïdes, une classe de composés qui agissent sur les récepteurs cannabinoïdes endogènes du corps 1. Le système endocannabinoïde est largement distribué dans tout le système nerveux central et périphérique (via les récepteurs cannabinoïdes CB1 et CB2) et joue un rôle dans de nombreux processus physiologiques tels que l’inflammation, la fonction cardiovasculaire, l’Apprentissage, la douleur, la mémoire, le stress et la régulation émotionnelle, et le cycle sommeil/réveil parmi beaucoup d’autres 2., Les récepteurs CB1 se trouvent à la fois dans le système nerveux central et périphérique, et sont les plus abondants dans l’hippocampe et l’amygdale, qui sont les zones du cerveau responsables du stockage de la mémoire à court terme et de la régulation émotionnelle. Les récepteurs CB2 sont principalement situés dans le système nerveux périphérique et peuvent être trouvés sur le tissu lymphoïde où ils sont impliqués dans la régulation de la fonction immunitaire 3.,

Type Small Molecule Groups Approved, Illicit Structure

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Similar Structures

Structure for Dronabinol (DB00470)

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Weight Average: 314.4617
Monoisotopic: 314.224580204 Chemical Formula C21H30O2 Synonyms External IDs

  • Abbott 40566
  • ABBOTT-40566
  • Dea No. 7369
  • Dea No.,huit pertes chez les patients atteints du SIDA, et nausées et vomissements associés à la chimiothérapie anticancéreuse chez les patients qui n’ont pas répondu de manière adéquate aux traitements antiémétiques conventionnels affections associées
    • anorexie, perte de poids, SIDA
    • nausées et vomissements

    contre-indications & Blackbox Avertissements

    contre-indications & Blackbox Avertissements
    grâce à nos données commerciales, accédez à des informations importantes sur les risques dangereux, les contre-indications et les effets indésirables.,

    en savoir plus

    nos avertissements de boîte noire couvrent les risques, les contre-indications et les effets indésirables
    en savoir plus

    pharmacodynamique

    Le Marinol peut avoir des effets complexes sur le système nerveux central (SNC), y compris les récepteurs aux cannabinoïdes. Le Dronabinol peut inhiber les endorphines dans le centre émétique, supprimer la synthèse des prostaglandines et/ou inhiber l’activité médullaire par une action corticale non spécifiée.,

    mécanisme d’action

    Le Dronabinol est une forme synthétique de delta-9-tétrahydrocannabinol (Δ⁹-THC), le principal composant psychoactif du cannabis (marijuana). Le THC démontre ses effets par une faible activité agoniste partielle sur les récepteurs cannabinoïdes-1 (CB1R) et cannabinoïdes-2 (CB2R), ce qui entraîne les effets bien connus de fumer du cannabis tels que l’augmentation de l’appétit, la réduction de la douleur et des changements dans les processus émotionnels et cognitifs.,

    Target Actions Organism
    ACannabinoid receptor 1
    agonist
    Humans
    UCannabinoid receptor 2
    agonist
    Humans

    Absorption

    Dronabinol capsules are almost completely absorbed (90 to 95%) after single oral doses., En raison des effets combinés du métabolisme hépatique de premier passage et de la solubilité lipidique élevée, seulement 10 à 20% de la dose administrée atteint la circulation systémique. Après administration orale, le dronabinol a un début d’action d’environ 0,5 à 1 heure et un effet maximal de 2 à 4 heures. Après administration BID de 2,5 mg de dronabinol, la Cmax s’est avérée être de 1,32 ng/mL avec un Tmax médian de 1,00 H.

    volume de distribution

    Le Dronabinol a un volume de distribution apparent important, environ 10 L/kg, en raison de sa solubilité lipidique.,

    liaison aux protéines

    la liaison aux protéines plasmatiques du dronabinol et de ses métabolites est d’environ 97%.

    métabolisme

    le THC est principalement métabolisé dans le foie par des réactions d’hydroxylation et d’oxydation microsomales catalysées par les enzymes du Cytochrome P450. Le 11-hydroxy-TET 9-tétrahydrocannabinol (11-OH-THC) est le principal métabolite actif, capable de produire des effets psychologiques et comportementaux, qui est ensuite métabolisé en 11-nor-9-carboxy-▵9-tétrahydrocannabinol (THC-COOH), le principal métabolite inactif du THC 1., Le Dronabinol et son principal métabolite actif, le 11-OH-delta-9-THC, sont présents à des concentrations à peu près égales dans le plasma. Les Concentrations du médicament parent et du métabolite culminent environ 0,5 à 4 heures après l’administration orale et diminuent sur plusieurs jours.

    passez la souris sur les produits ci-dessous pour voir les partenaires de réaction

    voie d’élimination

    Le Dronabinol et ses produits de biotransformation sont excrétés dans les fèces et l’urine. En raison de son grand volume de distribution, le dronabinol et ses métabolites peuvent être excrétés à de faibles niveaux pendant des périodes prolongées., Après administration d’une dose unique, de faibles taux de métabolites du dronabinol ont été détectés pendant plus de 5 semaines dans les urines et les fèces.

    demi-vie

    la phase d’élimination du dronabinol peut être décrite à l’aide d’un modèle à deux compartiments avec une demi-vie initiale (alpha) d’environ 4 heures et une demi-vie terminale (bêta) de 25 à 36 heures.

    clairance

    Les valeurs de clairance sont en moyenne d’environ 0,2 L / kg-h, mais elles sont très variables en raison de la complexité de la distribution des cannabinoïdes.,

    effets indésirables

    réduisez les erreurs médicales
    et améliorez les résultats du traitement grâce à nos données structurées complètes& sur les effets indésirables des médicaments.,> Toxicité non disponible organismes affectés

    • humains et autres mammifères

    voies non disponibles effets Pharmacogénomiques/effets indésirables

    gène/Enzyme interagissant nom de L’allèle génotype(s) définition du ou des changements type(s) Description détails
    cytochrome P450 2C9 CYP2C9*2 non disponible 430C>t effet déduit mauvais métaboliseur de drogue., Details
    Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*3 Not Available 1075A>C Effect Inferred Poor drug metabolizer. Details
    Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*4 Not Available 1076T>C Effect Inferred Poor drug metabolizer. Details
    Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*5 Not Available 1080C>G Effect Inferred Poor drug metabolizer., Details
    Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*8 Not Available 449G>A Effect Inferred Poor drug metabolizer. Details
    Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*11 Not Available 1003C>T Effect Inferred Poor drug metabolizer. Details
    Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*12 Not Available 1465C>T Effect Inferred Poor drug metabolizer., Details
    Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*13 Not Available 269T>C Effect Inferred Poor drug metabolizer. Details
    Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*14 Not Available 374G>A Effect Inferred Poor drug metabolizer. Details
    Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*16 Not Available 895A>G Effect Inferred Poor drug metabolizer., Details
    Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*18 Not Available 1075A>C / 1190A>C … show all Effect Inferred Poor drug metabolizer. Details
    Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*26 Not Available 389C>G Effect Inferred Poor drug metabolizer., Details
    Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*28 Not Available 641A>T Effect Inferred Poor drug metabolizer. Details
    Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*30 Not Available 1429G>A Effect Inferred Poor drug metabolizer. Details
    Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*33 Not Available 395G>A Effect Inferred Poor drug metabolizer., Details
    Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*6 Not Available 818delA Effect Inferred Poor drug metabolizer. Details
    Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*15 Not Available 485C>A Effect Inferred Poor drug metabolizer. Details
    Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*25 Not Available 353_362delAGAAATGGAA Effect Inferred Poor drug metabolizer., Details
    Cytochrome P450 2C9 CYP2C9*35 Not Available 374G>T / 430C>T Effect Inferred Poor drug metabolizer. Details

    Interactions

    Drug Interactions

    This information should not be interpreted without the help of a healthcare provider. If you believe you are experiencing an interaction, contact a healthcare provider immediately., L’absence d’interaction ne signifie pas nécessairement qu’aucune interaction n’existe.,
    • Approved
    • Vet approved
    • Nutraceutical
    • Illicit
    • Withdrawn
    • Investigational
    • Experimental
    • All Drugs
    Drug Interaction
    Integrate drug-drug
    interactions in your software

    Abametapir The serum concentration of Dronabinol can be increased when it is combined with Abametapir.,
    Abatacept le métabolisme du Dronabinol peut être augmenté lorsqu’il est associé à L’Abatacept.
    Abémaciclib le Dronabinol peut diminuer le taux d’excrétion de L’Abémaciclib, ce qui pourrait entraîner une augmentation du taux sérique.
    abiratérone le métabolisme du Dronabinol peut être diminué lorsqu’il est associé à L’abiratérone.
    Acébutolol Le risque ou la gravité de la Tachycardie peut être augmentée lorsque le Dronabinol est combiné avec l’Acébutolol.,
    Acenocoumarol The metabolism of Acenocoumarol can be decreased when combined with Dronabinol.
    Acetazolamide Dronabinol may increase the central nervous system depressant (CNS depressant) activities of Acetazolamide.
    Acetohexamide The metabolism of Dronabinol can be decreased when combined with Acetohexamide.
    Acetophenazine Dronabinol may increase the central nervous system depressant (CNS depressant) activities of Acetophenazine.,
    acétyl sulfisoxazole le métabolisme du Dronabinol peut être diminué lorsqu’il est associé à L’acétyl sulfisoxazole.

    améliorer les résultats des patients
    créer des outils d’aide à la décision efficaces avec le vérificateur d’interaction médicament-médicament le plus complet de l’industrie.

    en Savoir plus

    Interactions Alimentaires

    • Évitez l’alcool.
    • Prendre avec ou sans nourriture. L’absorption n’est pas affectée par la nourriture.,

    produits

    complet& informations sur les médicaments structurés
    des numéros de demande aux codes de produit, connectez différents identifiants via nos jeux de données commerciales.,

    en Savoir plus

    connecter Facilement les différentes désignations de retour à nos ensembles de données
    en Savoir plus

    Nom de Marque des Produits d’Ordonnance

    Nom Posologie Force Route Étiqueteur Marketing Start commercial Région Image
    Dronabinol Capsule 10 mg/1 Oral Actavis Pharma, Inc., 1994-08-11 2019-09-30 US
    Dronabinol Capsule 10 mg/1 Oral Ascend Laboratories, LLC 2017-05-10 2021-09-30 US
    Dronabinol Capsule 2.5 mg/1 Oral Actavis Pharma, Inc., 1994-08-11 2019-05-31 US
    Dronabinol Capsule 5 mg/1 Oral Ascend Laboratories, LLC 2017-05-10 2021-04-30 US
    Dronabinol Capsule 5 mg/1 Oral Actavis Pharma, Inc. 2005-06-07 2019-05-31 US
    Dronabinol Capsule 2.,5 mg/1 Oral Ascend Laboratories, LLC 2017-05-10 2021-09-30 US
    Marinol Capsule 2.5 mg/1 Oral AbbVie Inc. 2010-07-13 2021-03-31 US
    Marinol Capsule 2.5 mg/1 Oral Physicians Total Care, Inc.,ol Capsule 5 mg/1 Oral ThePharmaNetwork, LLC 2017-05-10 Not applicable US

    Generic Prescription Products

    Name Dosage Strength Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
    Dronabinol Capsule 2.,5 mg/1 Oral Rhodes Pharmaceuticals L.P. 2018-06-26 Not applicable US
    Dronabinol Capsule 2.5 mg/1 Oral Major Pharmaceuticals 2008-06-27 2020-01-31 US
    Dronabinol Capsule 10 mg/1 Oral Lannett Company, Inc., 2018-05-18 Not applicable US
    Dronabinol Capsule 5 mg/1 Oral Rhodes Pharmaceuticals L.P. 2018-06-26 Not applicable US
    Dronabinol Capsule 2.5 mg/1 Oral Akorn, Inc. 2014-06-20 Not applicable US
    Dronabinol Capsule 2.,5 mg/1 Oral AvKARE 2020-03-16 Not applicable US
    Dronabinol Capsule, liquid filled 2.,5 mg/1 Oral Mylan Pharmaceuticals 2011-11-01 2016-03-31 US
    Dronabinol Capsule 5 mg/1 Oral American Health Packaging 2018-08-09 Not applicable US
    Dronabinol Capsule 5 mg/1 Oral Par Pharmaceutical, Inc., 2008-06-27 Not applicable US
    Dronabinol Capsule 2.,5 mg/1 Oral Camber Pharmaceuticals Inc 2020-02-10 Not applicable US

    Mixture Products

    Name Ingredients Dosage Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
    Sativex Dronabinol (2.7 mg) + Cannabidiol (2.,y Buccal GW Pharma Limited 2005-06-22 Sans objet Canada

    catégories

    codes ATC a04ad10 — dronabinol

    • a04ad — autres antiémétiques
    • a04a — antiémétiques et antinauséants
    • A04 — antiémétiques et antinauséants
    • a — voies alimentaires et métabolisme

    catégories de médicaments chimique taxonomyprovided par classyfire Description ce composé appartient à la classe des composés organiques connus sous le nom de 2,2-diméthyl-1-benzopyrans., Ce sont des composés organiques contenant une fraction 1-benzopyrane qui porte deux groupes méthyle à la position 2.,6,6,9-trimethyl-3-pentyl-6H,6aH,7H,8H,10aH-benzoisochromen-1-ol

    SMILES

    12C=C(C)CC1()C(C)(C)OC1=C2C(O)=CC(CCCCC)=C1

    Synthesis Reference US20080312465 General References External Links Human Metabolome Database HMDB0014613 KEGG Drug D00306 KEGG Compound C06972 PubChem Compound 16078 PubChem Substance 46508472 ChemSpider 15266 BindingDB 60994 RxNav 10402 ChEBI 66964 ChEMBL CHEMBL465 ZINC ZINC000001530625 Therapeutic Targets Database DAP000207 PharmGKB PA449421 Guide to Pharmacology GtP Drug Page PDBe Ligand TCI RxList RxList Drug Page Wikipedia Dronabinol AHFS Codes

    • 56:22.,92-antiémétiques Divers

    entrées APB 3ls4/6mp4 étiquette FDA

    télécharger (414 KB)

    FS

    télécharger (51.,ck Carcinoma / Lung Cancers / Malignant Neoplasm of Pancreas / Nutrition Poor / Oncologic Complications / Quality of Life

    1 4 Not Yet Recruiting Treatment Post Operative Pain 1 4 Recruiting Diagnostic Intoxication Alcohol / Intoxication Combined Alcohol THC / Intoxication THC 1

    Pharmacoeconomics

    Manufacturers

    • Svc pharma lp
    • Abbott products inc
    • Roxane Laboratories,Inc.,

    Packagers

    • Banner Pharmacaps Inc.
    • GW Pharma Ltd.
    • Par Pharmaceuticals
    • Pharmaceutics International Inc.
    • Physicians Total Care Inc.
    • Southwood Pharmaceuticals
    • UNIMED
    • Unimed Pharmaceuticals Inc.,
    • Watson Pharmaceuticals

    Dosage Forms

    Form Route Strength
    Solution / drops Oral 17 mg/1mL
    Capsule Oral 10 mg/1
    Capsule Oral 5 mg/1
    Capsule, liquid filled Oral 10 mg/1
    Capsule, liquid filled Oral 2.,5 mg/1
    Capsule, liquid filled Oral 5 mg/1
    Solution / drops Oral 13.16 mg/1mL
    Capsule Oral 2.5 mg/1
    Capsule Oral 2.5 mg
    Capsule Oral 5 mg
    Capsule Oral
    Solution Buccal; Oral 25 mg
    Spray Buccal
    Spray, metered Transmucosal 2.,7 mg/100µL
    Solution Oral 5 mg/1mL

    Prices

    Unit description Cost Unit
    Marinol 10 mg capsule 29.86USD capsule
    Dronabinol 10 mg capsule 19.26USD capsule
    Marinol 5 mg capsule 16.0USD capsule
    Dronabinol 5 mg capsule 11.,8USD capsule
    Marinol 2.5 mg capsule 8.02USD capsule
    Dronabinol 2.5 mg capsule 5.11USD capsule
    DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.,

    Patents

    Properties

    State Solid Experimental Properties

    Property Value Source
    melting point (°C) 200 °C at 2.00E-02 mm Hg Not Available
    water solubility 2800 mg/L (at 23 °C) NIH NTP Reports web-site
    logP 5.648 Not Available
    pKa 10.,6 PHYSICIAN’S DESK REFERENCE (1998)

    Predicted Properties

    Property Value Source
    Water Solubility 0.00263 mg/mL ALOGPS
    logP 7.29 ALOGPS
    logP 5.94 ChemAxon
    logS -5.1 ALOGPS
    pKa (Strongest Acidic) 9.,34 ChemAxon
    pKa (Strongest Basic) -4.9 ChemAxon
    Physiological Charge 0 ChemAxon
    Hydrogen Acceptor Count 2 ChemAxon
    Hydrogen Donor Count 1 ChemAxon
    Polar Surface Area 29.46 Å2 ChemAxon
    Rotatable Bond Count 4 ChemAxon
    Refractivity 96.73 m3·mol-1 ChemAxon
    Polarizability 38.,1 ChemAxon
    Rule of Five No ChemAxon
    Ghose Filter No ChemAxon
    Veber’s Rule Yes ChemAxon
    MDDR-like Rule No ChemAxon

    Predicted ADMET Features

    Property Value Probability
    Human Intestinal Absorption + 0.,9949
    Blood Brain Barrier + 0.9685
    Caco-2 permeable + 0.7607
    P-glycoprotein substrate Substrate 0.8458
    P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.5548
    P-glycoprotein inhibitor II Inhibitor 0.7191
    Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.8169
    CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,7522
    CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.9116
    CYP450 3A4 substrate Substrate 0.7199
    CYP450 1A2 substrate Inhibitor 0.6567
    CYP450 2C9 inhibitor Inhibitor 0.5352
    CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.7307
    CYP450 2C19 inhibitor Inhibitor 0.7683
    CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.,6771
    CYP450 inhibitory promiscuity High CYP Inhibitory Promiscuity 0.8349
    Ames test Non AMES toxic 0.9132
    Carcinogenicity Non-carcinogens 0.8947
    Biodegradation Not ready biodegradable 0.9725
    Rat acute toxicity 2.5940 LD50, mol/kg Not applicable
    hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,7714
    hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.8136
    ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated)

    Predicted LC-MS/MS Not Available

    Targets

    Binding Properties

    ×

    Property Measurement pH Temperature (°C)
    EC 50 (nM) 17 N/A N/A 22284817
    IC 50 (nM) 2.,8 N/A N/A 21999614
    Ki (nM) 10 N/A N/A 22284817
    Ki (nM) 17 N/A N/A 17531479
    Ki (nM) 2.9 N/A N/A 18522867
    Ki (nM) 28.,5 N/A N/A 14505654
    Ki (nM) 40 N/A N/A 20079638
    Ki (nM) 41 N/A N/A 8831752 / 9784115 / 11020293 / 22341572

    Details

    Binding Properties1., Cannabinoid receptor 1

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Agonist

    General Function Drug binding Specific Function Involved in cannabinoid-induced CNS effects. Acts by inhibiting adenylate cyclase. Could be a receptor for anandamide. Inhibits L-type Ca(2+) channel current. Isoform 2 and isoform 3 have altered l… Gene Name CNR1 Uniprot ID P21554 Uniprot Name Cannabinoid receptor 1 Molecular Weight 52857.,365 Da

    1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: combien de cibles de médicaments y a-t-il? Nat Rev Drogue Discov. 2006 déc;5 (12): 993-6.
    2. Imming P, Sinning C, Meyer A: les drogues, leurs cibles et la nature et le nombre de cibles de médicaments. Nat Rev Drogue Discov. 2006 Oct;5 (10): 821-34.
    3. Pryce G, Giovannoni G, Baker D: la mifépristone ou l’inhibition de l’activité de la 11beta-hydroxylase potentialise les effets sédatifs du récepteur cannabinoïde-1 agoniste Delta(9)-tétrahydrocannabinol chez la souris. Neurosci Lett. 2003 1er Mai;341(2):164-6.,
    4. Tsai SJ, Wang YC, Hong CJ: étude de l’Association d’un récepteur cannabinoïde de gènes (CNR1) polymorphisme et de la schizophrénie. Psychiatr Genet. 2000 Sep;10 (3): 149-51.
    5. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: base de données de cibles thérapeutiques. Les Acides Nucléiques Rés. 2002 1 Jan;30(1):412-5.,

    Binding Properties

    ×

    Property Measurement pH Temperature (°C)
    EC 50 (nM) 1.5 N/A N/A 18522867
    IC 50 (nM) 9.,5 N/A N/A 21999614
    Ki (nM) 24 N/A N/A 22284817
    Ki (nM) 25 N/A N/A 14505654
    Ki (nM) 3.,3 N/A N/A 17531479
    Ki (nM) 36 N/A N/A 8831752 / 11020293 / 16005223 / 17919913 / 20079638 / 20621488 / 20943404 / 22341572
    Ki (nM) 41 N/A N/A 18522867

    Details

    Binding Properties2., Cannabinoid receptor 2

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Agonist

    General Function Cannabinoid receptor activity Specific Function Heterotrimeric G protein-coupled receptor for endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol mediating inhibition of adenylate cyclase. May function in inflammatory response, nociceptive transmission and b… Gene Name CNR2 Uniprot ID P34972 Uniprot Name Cannabinoid receptor 2 Molecular Weight 39680.,275 Da

    1. Davis m, Maida V, Daeninck P, Pergolizzi J: le rôle émergent des neuromodulateurs cannabinoïdes dans la gestion des symptômes. Soins De Soutien Cancer. 2007 Jan;15 (1): 63-71. Epub 2006 Déc 1.
    2. Pertwee RG: Nouvelles stratégies pour l’exploitation des agonistes des récepteurs aux cannabinoïdes en tant que médicaments. Br J Pharmacol. 2009 fév; 156 (3): 397-411. doi: 10.1111 / j. 1476-5381.2008. 00048.x.,

    Enzymes

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Substrate

    General Function Vitamin d3 25-hydroxylase activity Specific Function Cytochromes P450 are a group of heme-thiolate monooxygenases. In liver microsomes, this enzyme is involved in an NADPH-dependent electron transport pathway. It performs a variety of oxidation react… Gene Name CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molecular Weight 57342.,67 Da

    1. Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: substrats, inducteurs, inhibiteurs et relations structure-activité du Cytochrome humain P450 2C9 et implications dans le développement de médicaments. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Sep 1.

    Type organisme protéique humains action pharmacologique

    inconnu

    Actions

    substrat

    fonction générale activité hydroxylase stéroïde fonction spécifique les Cytochromes P450 sont un groupe d’hème-thiolate monooxygénases., Dans les microsomes hépatiques, cette enzyme est impliquée dans une voie de transport D’électrons dépendante du NADPH. Il oxyde une variété de structurellement un… Nom du gène CYP2C9 UniProt ID P11712 nom UniProt Cytochrome P450 2C9 poids moléculaire 55627.365 Da

    1. Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: substrats, inducteurs, inhibiteurs et relations structure-activité du Cytochrome humain P450 2C9 et implications dans le développement de médicaments. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Sep 1.,
    2. Bland TM, Haining RL, Tracy TS, Callery PS: métabolisme du delta9-tétrahydrocannabinol catalysé par le CYP2C: cinétique, pharmacogénétique et interaction avec la phénytoïne. Biochem Pharmacol. 2005 Oct 1; 70 (7): 1096-103. doi: 10.1016/j.bcp.2005.07.007.
    3. Sachse-Seeboth C, Pfeil J, Sehrt D, Meineke j’, Tzvetkov M, Bruns E, Poser W, Vormfelde SV, Brockmoller J: la variation Interindividuelle dans la pharmacocinétique du Delta9-tétrahydrocannabinol comme liées à des polymorphismes génétiques dans le CYP2C9. Clin Pharmacol Ther. 2009 mars; 85 (3): 273-6. doi: 10.1038 / clpt.2008.213. Epub 2008 Nov 12.,

    Type organisme protéique humains action pharmacologique

    inconnu

    Actions

    substrat

    fonction générale activité prostaglandine-endoperoxyde synthase la fonction spécifique convertit l’arachidonate en prostaglandine H2 (PGH2), une étape engagée dans la synthèse des prostanoïdes. Impliqué dans la production constitutive de prostanoïdes en particulier dans l’estomac et les plaquettes. Dans le gaz… Nom du gène PTGS1 UniProt ID P23219 UniProt nom prostaglandine G / H synthase 1 poids moléculaire 68685.,82 Da

    1. Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: substrats, inducteurs, inhibiteurs et relations structure-activité du Cytochrome humain P450 2C9 et implications dans le développement de médicaments. Curr Med Chem. 2009;16(27):3480-675. Epub 2009 Sep 1.

    transporteurs

    Type organisme protéique humains action pharmacologique

    inconnu

    Actions

    inhibiteur

    les cannabinoïdes peuvent provoquer une dérégulation de la glycoprotéine P, mais à des concentrations plus élevées que celles normalement présentes chez les fumeurs de cannabis.,

    General Function Xenobiotic-transporting atpase activity Specific Function Energy-dependent efflux pump responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells. Gene Name ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.255 Da

    1. Tournier N, Chevillard L, Megarbane B, Pirnay S, Scherrmann JM, Decleves X: Interaction of drugs of abuse and maintenance treatments with human P-glycoprotein (ABCB1) and breast cancer resistance protein (ABCG2). Int J Neuropsychopharmacol. 2010 Aug;13(7):905-15. doi: 10.,1017/S1461145709990848. Epub 2009 Nov 4.
    2. Alsherbiny MA, Li CG: Medicinal Cannabis-Potential Drug Interactions. Medicines (Basel). 2018 Dec 23;6(1). pii: medicines6010003. doi: 10.3390/medicines6010003.

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Inhibitor

    General Function Xenobiotic-transporting atpase activity Specific Function High-capacity urate exporter functioning in both renal and extrarenal urate excretion., Joue un rôle dans l’homéostasie de la porphyrine car il est capable de médier l’exportation de la protoporhyrine IX (PPIX) à la fois pour… Nom du gène ABCG2 UniProt ID Q9UNQ0 nom UniProt cassette de liaison à L’ATP sous-famille g membre 2 poids moléculaire 72313.47 Da

    1. Tournier N, Chevillard L, Megarbane B, Pirnay S, Scherrmann JM, Decleves X: Interaction des médicaments d’abus et des traitements d’entretien avec la glycoprotéine P humaine (ABCB1) et la protéine de résistance au cancer du sein (ABCG2). Int J Neuropsychopharmacol. 2010 août; 13 (7): 905-15. doi: 10.1017 / S1461145709990848. Epub 2009 Le 4 Novembre.,

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    Médicament créé le 13 juin 2005 à 07:24 / mis à Jour le 04 février 2021 14:33